Авторы

  • Азимжон Чориев
    Национальный университет Узбекистана имени Мирзо Улугбека

DOI:

https://doi.org/10.71337/inlibrary.uz.autoabstract.49173

Ключевые слова:

Гидрохинон хлорацетилхлорид хлорацетилирование

Аннотация

Актуальность и востребованность темы диссертации. В мире широко используются антибактериальные и анальгетические вещества, синтезированные на основе ароматических углеводородов, фенолов и их эфиров, производных карбоновых кислот в фармацевтике; соединения, содержащие такие активные группы как галоген, гидроксильная и метиламино, применяются в сельском хозяйстве в качестве фунгицидов. Также ароматические аминосоединения используются в лакокрасочной, нефте-газовой и химической отраслях. Реакции хлорацетилирования проявляют высокую эффективность при введении в молекулы ароматических соединений активных групп таких как амино, алкильная и карбонильная.
На сегодняшний день в мировой химической промышленности актуальной задачей является проведение направленных исследований по реакциям хлорацетилирования фенолов, ароматических углеводородов, гетероциклических соединений хлорацетилхлоридом и при этом особое внимание уделяется решению следующих задач: получению реагентов для асимметрического синтеза, субстратов и катализаторов, созданию препаратов, проявляющих активность против диабета и рака, иммуностимуляторов, синтезу соединений с бактерицидными свойствами против патогенных микроорганизмов и разработке эффективных механизмов получения этих препаратов, проведению реакций электрофильного замещения не активированных ароматических соединений в мягких условиях и повышению их селективности в данных реакциях, определению условий ориентации хлорацетильных групп и их изомеризации.
За годы независимости Республики особое внимание уделяется химическому производству новых продуктов на основе местного сырья, в том числе достигнуты значительные результаты в развитии химической промышленности. Следует отметить, что несмотря на богатый природный ресурс, в частности запасы нефте-газа, цветные металлы, проводимые работы по их анализе и очистке не соответствуют сегодняшним требованиям. Исходя из Стратегии действий по дальнейшему развитию Республики Узбекистан, направленной на «дальнейшая модернизация и диверсификация промышленности путем перевода его на качественно новый уровень, направленного на опережающее развитие высокотехнологичных обрабатывающих отраслей, прежде всего по производству готовой продукции с высокой добавленной стоимостью на базе глубокой переработки местных сырьевых ресурсов»1 определены важнейшие задачи. В этом плане, в том числе развитии химической промышленности, необходимость создания на основе направленного органического синтеза электрохимического и оптического методов анализа благородных металлов при помощи новых органических реагентов в промышленности переработке руд имеет особое 
Данное диссертационное исследование в определенной степени направлено на выполнение задач, предусмотренных в постановлениях Президента Республики Узбекистан №ПП-1442 от 15 декабря 2010 года «Перспективы развития производства на 2011-2015 годы в Республике Узбекистан», №ПП-1961 от 30 апреля 2013 года «О дополнительных мерах по увеличению производства и расширению ассортимента отечественных потребительских товаров», от 14 марта 2017 года №ПП-2831 «О дополнительных мерах по повышению эффективности проектных работ в базовых отраслях экономики», Указ Президента Республики Узбекистан №УП-4947 от 7 февраля 2017 года «О Стратегии действий по дальнейшему развитию Республики Узбекистан» а также в других нормативно-правовых документах, принятых в данной сфере.
Целью исследования является проведение реакций хлорацетилирования замещённых метоксифенолов и проведение синтезов на основе хлорацетил продуктов.
Научная новизна исследования заключается в следующем:
впервые доказано образования продуктов О-хлорацетилирования в реакциях хлорацетилирования замещённых метоксифенолов использовананием малых количеств катализаторов а так же в среде хлороформа в отсутсвии катализатора;
определено влияния различных факторов (строение реагирующих соединений, природа катализатора, молярное соотношение реагентов, температура и продолжительность реакции) на ход и выхода реакции хлорацетилирования и условия ее региоселективного протекания;
разработана условия протекания реакции О- и С-ацилирования в молекулах замещённых метоксифенолов в присутствии каталитических количеств кислот Льюиса и методика получения О-ацилпродуктов;
впервые создана методика получения новых сложных эфиров при реакциях проведенного нуклеофильного замещения замещённых метоксифенилхлорацетатов с алкоголятами, фенолятами, аминами, неорганическими и органическими солями.
Заключение
1. Установлено, что в реакциях хлорацетилирования замещённых метоксифенолов хлорацетилхлоридом в присутствии кислот Льюиса активность метоксифенолов увеличивается в следующим ряду: фенол < о-метоксифенол < п-метоксифенол < м-метоксифенол.
2. Рекомендовано возможность селективного хлорацетилирования метоксифенолов хлорацетилхлоридом в присутствии малых количеств FeClj, Mods, WCk, ZnCh, SnCU, VCh, ҒеС1з*6Н2О, Fe2(SO4)3, ААЖ, САЖ и предложена методика получения монозамещенных хлорацетилпродуктов с высоким выходом (94-96%) независимо от реакционной способности субстрата.
3. Впервые применены малые количества ҒеС1з, Fe2(SO4)3, ААЖ и САЖ в реакциях хлорацетилирования ароматических соединений. Предложено, что активность понижается в следующей последовательности:
FeCb > SnCk > MoCIs > WCk > ZnCh > VCh > FeCb 6H2O > Fe2(SO4)j > САЖ > ААЖ а селективность повышается в следующей последовательности:
FeCb < SnCh < MoCIs < WCk < ZnCh < VCh < FeCb 6H2O < Fe2(SO4)3 < САЖ < ААЖ.
4. Показано образование 2-гидрокси-5-метоксифенацилхлорида и 5-гидрокси-2-метоксифенацилхлорида помимо основного продукта при хлорацетилировании пара-метоксифенола хлорацетилхлоридом; образование малых количеств орто-замещенных производных вместе с пара-замещенными продуктами; образование изомерных гидроксихлоркетонов наблюдается при использовании MoCIs в качестве катализатора при хлорацетилировании мета-метоксифенола.
5. Рекомендованы препаративные методы синтеза замещенных производных дитизона и диэтилдитиокарбаматы в результате реакций О-хлорацетилирования монометилового эфира гваякола, резорцина и гидрохинона хлорацетилхлоридом.
6. Показано, что при синтезе соответствующих сложных эфиров в результате реакции нуклеофилного замещения карбоновых оксикислот (гликолевой, молочной, винной, лимонной) и алифатических карбоновых кислот (уксусной, монохлоруксусной, монобромуксусной) образуются сложные эфиры монохлоруксусной, монобромуксусной кислот с выходом 90-92%.
7. Определено новый класс цитостатиков - арилоксиэфиры с высокой активностью и селективностью, уничтожающие широко распространенные в Средней Азии опухолевой клетке HeLa и Нер. Найдено, что зависимость цитостатической активности синтезированных соединений от их строения. Определено, что цитостатическая активность арилоксиэфиров зависит от положения и количества атомы метокси и хлора в бензольном кольце, а также п-замещённые арилоксиэфиры имеют более высокую цитотоксическую активность.


background image

1

ЎЗБЕКИСТОН

МИЛЛИЙ

УНИВЕРСИТЕТИ

ҲУЗУРИДАГИ

ИЛМИЙ

ДАРАЖАЛАР

БЕРУВЧИ

DSc27.06.2017.K.01.03

РАҚАМЛИ

ИЛМИЙ

КЕНГАШ

ЎЗБЕКИСТОН

МИЛЛИЙ

УНИВЕРСИТЕТИ

ЧОРИЕВ

АЗИМЖОН

УРАЛОВИЧ

АЛМАШИНГАН

МЕТОКСИФЕНОЛЛАРНИ

ХЛОРАЦЕТИЛЛАШ

ВА

ХЛОРАЦЕТИЛ

МАҲСУЛОТЛАР

АСОСИДА

СИНТЕЗЛАР

02.00.03-

Органик

кимё






КИМЁ

ФАНЛАРИ

БЎЙИЧА

ФАЛСАФА

ДОКТОРИ

(PhD)

ДИССЕРТАЦИЯСИ

АВТОРЕФЕРАТИ

Тошкент

– 2017


background image

2

УДК

547.297+547.572+547.577

Фалсафа

(PhD)

доктори

диссертацияси

автореферати

мундарижаси

Оглавление

автореферата

диссертации

доктора

философии

(PhD)

Contents of dissertation abstract of doctor of philosophy (PhD)


Чориев

Азимжон

Уралович

Алмашинган

метоксифенолларни

хлорацетиллаш

ва

хлорацетил

маҳсулотлар

асосида

синтезлар

...........................…….......................


3

Чориев

Азимжон

Уралович

Хлорацетилирование

замещённых

метоксифенолов

и

синтезы

на

основе

хлорацетил

продуктов

...........................................................


21


Choriyev Azimjon Uralovich

Chloracetylation of methoxyphenols and synthesises on the base of
chloracetyl derivatives ..........................................................................


39

Эълон

қилинган

ишлар

рўйхати

Список

опубликованных

работ

List of published works.........................................................................


43














background image

3

ЎЗБЕКИСТОН

МИЛЛИЙ

УНИВЕРСИТЕТИ

ҲУЗУРИДАГИ

ИЛМИЙ

ДАРАЖАЛАР

БЕРУВЧИ

DSc27.06.2017.K.01.03

РАҚАМЛИ

ИЛМИЙ

КЕНГАШ

ЎЗБЕКИСТОН

МИЛЛИЙ

УНИВЕРСИТЕТИ

ЧОРИЕВ

АЗИМЖОН

УРАЛОВИЧ

АЛМАШИНГАН

МЕТОКСИФЕНОЛЛАРНИ

ХЛОРАЦЕТИЛЛАШ

ВА

ХЛОРАЦЕТИЛ

МАҲСУЛОТЛАР

АСОСИДА

СИНТЕЗЛАР

02.00.03-

Органик

кимё

КИМЁ

ФАНЛАРИ

БЎЙИЧА

ФАЛСАФА

ДОКТОРИ

(PhD)

ДИССЕРТАЦИЯСИ

АВТОРЕФЕРАТИ


Тошкент

– 2017


background image

4

Фалсафа

доктори

(PhD)

диссертацияси

мавзуси

Ўзбекистон

Республикаси

Вазирлар

Маҳкамаси

ҳузуридаги

Олий

аттестация

комиссиясида

В

2017.1.PhD/K11

рақам

билан

рўйхатга

олинган

.

Диссертация

Ўзбекистон

Миллий

университетида

бажарилган

.

Диссертация

автореферати

учта

тилда

(

ўзбек

,

рус

,

инглиз

(

резюме

))

Илмий

кенгаш

веб

-

саҳифаси

(ik-kimyo.nuu.uz)

манзилига

ҳамда

«ZiyoNET»

ахборот

-

таълим

портали

www.ziyonet.uz

манзилига

жойлаштирилган

.

Илмий

раҳбар

:

Абдушукуров

Анвар

Кабирович


Расмий

оппонентлар

:

кимё

фанлари

доктори

,

профессор

Махсумов

Абдухамит

Гафурович

кимё

фанлари

доктори

,

профессор

Матчанов

Алимжон

Давлатбоевич

кимё

фанлари

доктори

Етакчи

ташкилот

:

Ўсимлик

моддалари

кимёси

институти

Диссертация

ҳимояси

Ўзбекистон

Миллий

университети

ҳузуридаги

DSc27.06.2017.K.01.03

рақамли

Илмий

кенгашнинг

«24»

ноябрь

2017

йил

соат

9

00

даги

мажлисида

бўлиб

ўтади

. (

Манзил

: 100174,

Тошкент

,

Университет

кўчаси

, 4-

уй

.

Тел

.: (99871)227-12-24,

факс

: (99824) 246-53-21; 246-02-24.

е

-mail: chem0102@mail.ru.

Ўзбекистон

Миллий

университети

Маъмурий

биносининг

2-

қават

1-

хонасида

ўтказилади

).

Диссертация

билан

Ўзбекистон

Миллий

университетининг

Ахборот

-

ресурс

марказида

танишиш

мумкин

( ____

рақам

билан

рўйҳатга

олинган

).

Манзил

: (100174,

Тошкент

,

Университет

кўчаси

, 4

уй

.

Тел

: (+99871) 246-67-71.

Диссертация

автореферати

2017

йил

«09»

ноябрда

тарқатилди

.

(2017

йил

«_____»______________

даги

___

рақамли

реестр

баённомаси

).

Х

.

Т

.

Шарипов

Илмий

даражалар

берувчи

илмий

кенгаш

раиси

к

.

ф

.

д

.,

профессор

Д

.

А

.

Гафурова

Илмий

даражалар

берувчи

илмий

кенгаш

котиби

к

.

ф

.

д

.

И

.

А

.

Абдугафуров

Илмий

даражалар

берувчи

илмий

кенгаш

қошидаги

илмий

семинар

раиси

муовини

к

.

ф

.

д

.


background image

5

Кириш

(

фалсафа

доктори

(PhD)

диссертацияси

аннотацияси

)

Диссертация

мавзусининг

долзарблиги

ва

зарурати

.

Жаҳонда

ароматик

углеводородлар

,

феноллар

ва

уларнинг

эфирлари

,

карбон

кислоталар

ҳосилалари

асосида

синтез

қилинадиган

антибактериал

ва

анальгетик

хоссали

бирикмалар

фармацевтикада

,

галоген

,

гидроксил

,

метиламино

каби

фаол

гуруҳ

тутган

бирикмалар

қишлоқ

хўжалигида

фунгицидлар

сифатида

,

ароматик

аминобирикмалар

лак

-

бўёқ

ва

нефт

-

газ

кимёси

соҳаларида

кенг

миқёсда

ишлатилиб

келинмоқда

.

Хлорацетиллаш

реакциялари

ароматик

бирикмалар

таркибига

амино

,

алкил

,

карбонил

каби

фаол

гуруҳларни

киритишда

юқори

самарадорликни

намоён

қилади

.

Бугунги

кунда

жаҳон

кимё

саноатида

хлорацетилхлорид

билан

феноллар

,

ароматик

углеводородлар

ва

гетероҳалқали

бирикмаларни

хлорацетиллаш

реакциялари

орқали

мақсадли

тадқиқотларни

амалга

ошириш

муҳим

бўлиб

,

бу

борада

:

асимметрик

синтезлар

учун

реагентлар

,

субстратлар

ва

катализаторлар

олиш

,

иммуностимуляторлар

,

диабет

ва

саратонга

қарши

фаолликка

эга

бўлган

препаратлар

яратиш

,

турли

патоген

микроорганизмларга

қарши

бактерицид

хоссали

бирикмаларни

синтез

қилиш

ва

бу

препаратларни

олишда

юқори

самара

берадиган

механизмларни

ишлаб

чиқиш

,

фаоллашмаган

ароматик

бирикмалар

билан

юмшоқ

шароитларда

электрофил

алмашиниш

реакцияларини

олиб

бориш

ва

реакция

селективлигини

ошириш

,

хлорацетил

гуруҳнинг

у

ёки

бу

ҳолатга

йўналтирилиш

шароитлари

ва

изомерланиш

жараёнларини

аниқлаш

масалаларига

алоҳида

эътибор

қаратилмоқда

.

Республикамиз

мустақилликка

эришгандан

буён

кимё

саноатида

маҳаллий

хомашёлар

асосида

янги

турдаги

маҳсулотлар

ишлаб

чиқаришга

муҳим

эътибор

қаратилди

,

жумладан

,

кимё

саноатини

ривожлантиришда

муайян

натижаларга

эришилган

.

Таъкидлаш

керакки

,

табиий

ресурслар

шу

жумладан

нефт

-

газ

,

рангли

металлар

заҳирасига

бой

минтақа

бўлишига

қарамай

уларни

анализ

қилиш

ва

тозалашда

амалга

оширилаётган

илмий

тадқиқот

ишлар

кўлами

бугунги

кун

талабларига

тегишли

равишда

жавоб

бермайди

.

Ўзбекистон

Республикасини

янада

ривожлантириш

бўйича

Ҳаракатлар

стратегиясида

«

саноатни

юқори

технологияли

қайта

ишлаш

тармоқларини

,

энг

аввало

,

маҳаллий

хом

-

ашё

ресурсларини

чуқур

қайта

ишлаш

асосида

юқори

қўшимча

қийматли

тайёр

маҳсулот

ишлаб

чиқариш

бўйича

жадал

ривожлантиришга

қаратилган

сифат

жиҳатидан

янги

босқичга

ўтказиш

орқали

янада

модернизация

ва

диверсификация

қилишга

»

1

қаратилган

муҳим

вазифалар

белгилаб

берилган

.

Бу

борада

,

жумладан

кимё

саноатини

ривожлантиришда

,

йўналтирилган

органик

синтез

асосида

рудани

қайта

ишлашда

нодир

металларни

янги

органик

реагентлар

ёрдамида

электрокимёвий

ва

оптик

анализ

қилиш

усулларининг

яратилиши

муҳим

аҳамият

касб

этади

.

1

Ўзбекистон

Республикаси

Президентининг

2017

йил

7

февралдаги

ПФ

-4947-

сон

«

Ўзбекистон

Республикасини

янада

ривожлантириш

бўйича

Харакатлар

стратегияси

тўғрисида

»

ги

Фармони

.


background image

6

Ўзбекистон

Республикаси

Президентининг

2010

йил

15-

декабрдаги

ПҚ

-1442-

сон

«

Ўзбекистон

Республикаси

саноатининг

2011-2015

йилларда

ривожланиш

истиқболлари

тўғрисида

»

ги

, 2013

йил

30-

апрелдаги

ПҚ

-1961-

сон

«

Маҳаллий

истемол

товарларини

ишлаб

чиқаришни

кўпайтириш

ва

ассортиментини

кенгайтириш

бўйича

қўшимча

чора

-

тадбирлар

тўғрисида

»

ги

,

2017

йил

14-

мартдаги

ПҚ

-2831-

сон

«

Иқтисодиётнинг

базавий

тармоқларида

лойиҳа

ишлари

самарадорлигини

ошириш

чора

-

тадбирлари

тўғрисида

»

ги

Қарорлари

ва

2017

йил

7-

февралдаги

ПФ

-4947-

сон

«

Ўзбекистон

Республикасини

янада

ривожлантириш

бўйича

ҳаракатлар

стратегияси

тўғрисида

»

ги

Фармони

ҳамда

мазкур

фаолиятга

тегишли

бошқа

меъёрий

-

ҳуқуқий

ҳужжатларда

белгиланган

вазифаларни

амалга

оширишда

ушбу

диссертация

тадқиқоти

натижалари

муайян

даражада

хизмат

қилади

.

Тадқиқотнинг

республика

фан

ва

технологиялари

ривожланиши

-

нинг

устувор

йўналишларига

боғлиқлиги

.

Мазкур

тадқиқот

республика

фан

ва

технологиялар

ривожланишининг

VII. «

Кимё

технологиялари

ва

нанотехнологиялари

»

устувор

йўналишига

мувофиқ

бажарилган

.

Муаммонинг

ўрганилганлик

даражаси

.

Республикамизда

ароматик

ва

гетероҳалқали

бирикмаларни

хлорацетиллаш

реакцияларини

олиб

бориш

бўйича

бир

қатор

етакчи

олимлар

илмий

изланишлар

олиб

борганлар

,

жумладан

,

И

.

П

.

Цукерваник

,

Н

.

Г

.

Сидорова

,

А

.

К

.

Абдушукуров

ва

А

.

Х

.

Хаитбаевалар

томонидан

о

-,

м

-,

п

-

крезоллар

,

фуран

,

тиофен

,

пиррол

,

карбазолларни

хлорацетилхлорид

билан

хлорацетиллаш

реакциялари

орқали

янги

фунгицид

ва

гербицид

хоссали

бирикмалар

олинган

.

Хорижда

ушбу

йўналишда

Knut Sommer

хлорацетиллаш

реакцияларида

янги

катализаторлар

; Burkhard Matthes

хлорацетилхлорид

билан

аренлар

ҳосилаларни

хлорацетиллаш

реакциялари

асосида

инсектицидлар

; Elke

Heitling

ва

А

li

К

halaf

асимметрик

синтезлар

учун

катализаторлар

; Zainab

Ramli

ва

Firas Zayed

ацилбирикмалар

,

ҳалқасида

электронодонор

гуруҳлар

тутган

ароматик

ва

гетероциклик

бирикмалар

; Ullastiina Hakala

ва

В

.

Ф

.

Травень

органик

синтезларни

ион

суюқликлар

ва

микротўлқинлар

ёрдамида

промоторлаш

; Michael Kraus

фенолларни

хлорацетиллаш

асосида

антоцианидинлар

синтез

қилиш

бўйича

илмий

изланишлар

олиб

борганлар

.

Ароматик

бирикмаларни

хлорацетиллаш

реакциялари

ва

реакция

натижасида

хлор

тутган

бирикмалар

олиш

усуллари

ҳақидаги

маълумотлар

ҳозирги

пайтдаги

мавжуд

илмий

адабиётларда

келтирилган

,

аммо

ароматик

углеводородлар

,

икки

атомли

фенолларнинг

эфирлари

ва

карбон

кислоталарнинг

хлорацетилхлорид

билан

кам

миқдордаги

Льюис

кислоталари

иштирокида

селектив

хлорацетиллаш

реакциялари

ўрганилмаган

.

Мазкур

диссертация

иши

маҳаллий

хом

-

ашёлардан

кенг

фойдаланган

ҳолда

ароматик

углеводородлар

,

икки

атомли

фенолларнинг

эфирлари

,

карбон

кислоталар

асосида

кимё

саноатида

,

қишлоқ

хўжалигида

,

тиббиётда

фойдаланиш

мумкин

бўлган

хлорацетилбирикмалар

олиш

,

шунингдек

,

кам

миқдордаги

Льюис

кислоталари

иштирокида

ароматик

бирикмаларни


background image

7

селектив

хлорацетиллаш

каби

муаммоларни

ечишга

йўналтирилган

.

Диссертация

мавзусининг

диссертация

бажарилган

олий

таълим

муассасасининг

илмий

-

тадқиқот

ишлари

билан

боғлиқлиги

.

Диссертация

тадқиқоти

Ўзбекистон

Миллий

университетининг

илмий

-

тадқиқот

ишлари

режасининг

ОТ

-

Ф

.3.116 «

Фенолларни

хлорацетиллаш

бўйича

фундаментал

тадқиқотлар

ва

О

-

ва

С

-

ацилмаҳсулотлар

олишнинг

региоселектив

усулини

ишлаб

чиқиш

» (2007-2011

йй

.)

мавзусидаги

фундаментал

лойиҳа

доирасида

бажарилган

.

Тадқиқотнинг

мақсади

алмашинган

метоксифенолларни

хлорацетил

-

лаш

реакциялари

асосида

синтезлар

олиб

боришдан

иборат

.

Тадқиқотнинг

вазифалари

:

алмашинган

метоксифенацилхлоридлар

,

метоксифенилхлорацетатларни

олиш

усулларини

тадқиқ

қилиш

ва

ароматик

метоксифенолларнинг

хлорацетиллаш

реакцияларидаги

нисбий

фаоллик

қаторини

аниқлаш

;

танланган

метоксифенолларнинг

хлорацетил

ҳосилаларини

синтез

қилишда

кам

миқдоридаги

Льюис

кислоталарини

- FeCl

3

, MoCI

5

, WCI

6

,

ZnCI

2

, SnCI

4

, VCI

3

, FeCl

3

•6H

2

O, Fe

2

(SO

4

)

3

,

темир

ацетилацетонат

(

ТАА

),

темир

салицилат

(

ТСА

)

қўллаш

ва

маҳсулот

синтез

қилиш

жараёни

учун

энг

мақбул

шароитларни

топиш

;

икки

атомли

фенолларнинг

эфирларини

хлорацетилхлорид

билан

хлорацетиллаш

реакцияларининг

боришига

ҳарорат

,

реакция

давомийлиги

,

эритувчилар

,

катализаторлар

,

бошланғич

моддалар

моллар

нисбати

ва

табиати

таъсирларини

аниқлаш

;

алмашинган

метоксифенилхлорацетатларнинг

алкоголятлар

ва

фенолят

-

лар

,

органик

ва

ноорганик

кислота

тузлари

ҳамда

аминлар

билан

нуклеофил

алмашиниш

реакцияларини

олиб

бориш

;

замонавий

физик

-

кимёвий

тадқиқот

усуллари

ёрдамида

синтез

қилинган

моддаларнинг

тузилишини

исботлаш

;

синтез

қилинган

бирикмалар

орасидан

оптик

ва

электрокимёвий

анализ

усулларида

аналитик

реагент

сифатида

ишлатиладиган

янги

органик

моддаларни

аниқлаш

ва

амалиётга

тадбиқ

этиш

.

Тадқиқотнинг

объекти

орто

-,

мета

-

ва

пара

-

метоксифеноллар

,

хлорацетилхлорид

,

Льюис

кислоталари

,

алкоголятлар

,

фенолятлар

,

органик

ва

ноорганик

кислота

тузлари

,

аминлар

ва

бошқа

нуклеофил

реагентлардан

иборат

.

Тадқиқотнинг

предметини

кимёвий

ўзгаришлар

,

С

-

хлорацетиллаш

,

О

-

хлорацетиллаш

,

ароматик

ҳалқада

электрофил

алмашиниш

,

изомерланиш

ва

нуклеофил

алмашиниш

реакциялари

ташкил

қилади

.

Тадқиқотнинг

усуллари

.

Тадқиқотлар

жараёнида

юпқа

қатлам

ва

калонкали

хроматографик

анализ

,

УБ

-,

ИҚ

-,

ПМР

-

спектроскопия

каби

замонавий

усуллар

қўлланилган

.

Тадқиқотнинг

илмий

янгилиги

қуйидагилардан

иборат

:

илк

маротаба

алмашинган

метоксифенолларни

хлорацетиллаш

реакцияларида

кам

миқдордаги

катализаторлар

билан

ҳамда

катализаторсиз


background image

8

хлороформ

муҳитида

О

-

хлорацетиллаш

маҳсулоти

ҳосил

бўлиши

исботланган

;

хлорацетиллаш

реакцияларининг

йўналиши

ва

унумнинг

турли

омиллар

(

реагентларнинг

тузилиши

,

нисбати

,

катализатор

табиати

,

температура

,

таъсирлашиш

вақти

)

га

таъсири

ҳамда

уларнинг

региоселектив

бориш

шароитлари

аниқланган

;

алмашинган

метоксифеноллар

молекулаларида

каталитик

миқдордаги

Льюис

кислоталари

иштирокида

О

-

ва

С

-

ациллаш

реакцияларининг

бориш

шароитлари

ва

О

-

ацил

маҳсулот

олиш

усуллари

ишлаб

чиқилган

;

илк

бор

алмашинган

метоксифенилхлорацетатларнинг

алкоголятлар

,

фенолятлар

,

аминлар

,

органик

ва

ноорганик

кислота

тузлари

билан

нуклеофил

алмашиниш

реакцияларини

олиб

бориш

орқали

янги

мураккаб

эфирлар

олиш

усуллари

яратилган

.

Тадқиқотнинг

амалий

натижалари

қуйидагилардан

иборат

:

сирка

,

пропион

,

мой

,

бензой

,

гликол

,

сут

,

вино

,

лимон

кислоталарнинг

карб

-4-

метоксифеноксиметил

эфирлари

, 4-

хлорфенил

-3-

толиламиноацетат

,

4-

хлорфенилфталимидоацетат

, 4-

хлорфенил

(

диэтил

)

аминоацетат

,

гекса

-

метилентетрамин

4-

метоксифенилацетатохлоридларнинг

цитостатик

хоссалари

аниқланди

ва

селектив

цитостатик

препаратлар

яратиш

учун

тавсия

этилган

;

кимё

саноатида

N-(4-

метоксифенилкарбоксиметил

)-

дифенилтио

-

карбазон

, 4-

метоксифенилкарбоксиметилдиэтилдитиокарбаматлар

нодир

металлар

-

платина

,

олтин

,

палладийлар

билан

комплекс

ҳосил

қилиши

ва

уларнинг

комплексонометрик

хоссаларини

намоён

қилиши

кўрсатилган

;

алмашинган

метоксифенолларни

хлорацетиллаш

реакция

маҳсулотлари

асосида

иккиламчи

ва

учламчи

аминлар

синтез

қилинган

.

Тадқиқот

натижаларининг

ишончлилиги

.

Тадқиқот

натижаларининг

ишончлилиги

ишда

қўлланилган

физик

-

кимёвий

усуллар

УБ

-,

ИҚ

-,

ПМР

-

спектроскопиялар

ёрдамида

исботланиши

билан

изоҳланган

.

Тадқиқот

натижаларининг

илмий

ва

амалий

аҳамияти

.

Тадқиқот

натижаларининг

илмий

аҳамияти

ароматик

бирикмаларни

хлорацетилхлорид

билан

кам

миқдордаги

Льюис

кислоталари

иштирокида

хлорацетиллаш

реакцияларининг

таҳлили

асосида

олинган

натижалар

ушбу

йўналишдаги

мақсадли

синтезларни

такомиллаштиришда

фойдаланиш

билан

изоҳланади

.

Тадқиқот

натижаларининг

амалий

аҳамияти

мураккаб

эфир

молекуласига

электронодонор

-

гидразо

-,

диазо

-,

сульфо

-,

тион

-

гуруҳлари

тутган

радикалларни

киритиш

орқали

юқори

селективликка

эга

бўлган

кимё

саноатида

нодир

металлар

билан

комплекс

бирикмалар

ҳосил

қилишга

хизмат

қилади

.

Тадқиқот

натижаларининг

жорий

қилиниши

.

Ароматик

бирикмаларнинг

хлорацетил

ҳосилалари

асосида

янги

бирикмалар

синтези

бўйича

олинган

илмий

натижалар

асосида

:

нодир

металларни

аниқлаш

учун

янги

органик

реагент

сифатида

«

Муборакнефтгаз

»

МЧЖга

жорий

этилган

Муборакнефтгаз

»

МЧЖнинг


background image

9

2017

йил

31

октябрдаги

1037/

Т

-

сон

маълумотномаси

).

Натижада

оқава

сув

таркибидаги

палладий

ионларини

1,5-2

баробар

самарали

ажратиб

олиш

имконияти

яратилган

;

оқава

сувларни

мониторинг

қилиш

натижалари

технологик

жараёнларни

оптималлаштириш

ва

оқава

сувлардан

металл

ионларини

ажратиб

олиш

учун

«

Муборакнефтгаз

»

МЧЖга

жорий

этилган

Муборакнефтгаз

»

МЧЖнинг

2017

йил

31

октябрдаги

1037/

Т

-

сон

маълумотномаси

).

Натижада

янги

органик

реагентлардан

фойдаланилганда

тозалаш

жараёнининг

самарадорлиги

8–10%

ортишга

имкон

берган

;

алмашинган

метоксифенолларни

кам

миқдордаги

FeCl

3

·6H

2

O

иштирокида

региоселектив

хлорацетиллаш

усули

ЁФ

.7.03.

рақамли

«

Ароматик

бирикмаларнинг

этилолимидлар

билан

протон

ва

оз

миқдордаги

апротон

кислоталар

иштирокида

мақсадли

синтезлар

тадқиқоти

»

мавзусидаги

лойиҳада

бактерицидлик

ва

фунгицидлик

фаоллигига

эга

бўлган

моддаларни

синтез

қилишда

қўлланилган

(

Ўзбекистон

Республикаси

Фан

ва

технологиялар

агентлигининг

2017

йил

30

октябрдаги

ФТА

-02-11/969-

сон

маълумотномаси

).

Ишлаб

чиқилган

усул

тупроқ

патогени

бўлган

фузариоз

касаллигига

қарши

бактерицидлик

хоссаларини

намоён

қилувчи

янги

метоксифенолларнинг

ҳосилаларини

олиш

имконини

берган

.

Тадқиқот

натижаларининг

апробацияси

.

Мазкур

тадқиқот

натижа

-

лари

,

жумладан

4

та

халқаро

ва

4

та

республика

илмий

-

амалий

анжуманларида

муҳокамадан

ўтказилган

.

Тадқиқот

натижаларининг

эълон

қилиниши

.

Диссертация

мавзуси

бўйича

жами

22

та

илмий

иш

чоп

этилган

,

шулардан

Ўзбекистон

Республикаси

Олий

аттестация

комиссиясининг

докторлик

диссертациялари

(PhD)

асосий

илмий

натижаларини

чоп

этиш

тавсия

этилган

илмий

нашрларда

8

та

мақола

республика

ва

4

та

мақола

хорижий

журналларда

нашр

этилган

.

Диссертациянинг

тузилиши

ва

ҳажми

.

Диссертация

таркиби

кириш

,

тўртта

боб

,

хулоса

,

фойдаланилган

адабиётлар

рўйхати

ва

иловалардан

иборат

.

Диссертациянинг

ҳажми

120

бетни

ташкил

этади

.

ДИССЕРТАЦИЯНИНГ

АСОСИЙ

МАЗМУНИ

Кириш

қисмида

ўтказилган

тадқиқотларнинг

долзарблиги

ва

зарурати

асосланди

,

тадқиқотнинг

мақсади

ва

вазифалари

,

объект

ва

предметлари

тавсифланди

,

республика

фан

ва

технологиялари

ривожланишининг

устувор

йўналишларига

мослиги

кўрсатилди

,

тадқиқотнинг

илмий

янгилиги

ва

амалий

натижалари

баён

қилинди

,

олинган

натижаларнинг

илмий

ва

амалий

аҳамияти

очиб

берилган

,

тадқиқот

натижаларини

амалиётга

жорий

қилиш

,

нашр

этилган

ишлар

ва

диссертация

тузилиши

бўйича

маълумотлар

келтирилди

.

Диссертациянинг

«

Фенолларни

ациллаш

реакциялари

(

адабиётлар

шарҳи

деб

номланган

биринчи

бобида

электронодонор

ва


background image

10

электроноакцептор

гуруҳлар

тутган

фенолларни

хлорацетиллаш

реакциялари

шароитлари

ва

ацилловчи

реагент

турлари

,

хлорацетилхлорид

ва

икки

атомли

фенолларнинг

эфирлари

асосида

синтез

қилинадиган

биологик

фаол

моддалар

,

уларнинг

кимёвий

хоссалари

ҳамда

қўлланилишига

оид

хорижий

ва

маҳаллий

адабиётлар

таҳлили

келтирилди

.

Диссертациянинг

«

Алмашинган

метоксифенолларни

хлорацетиллаш

»

деб

номланган

иккинчи

бобида

алмашинган

метоксифенолларни

хлорацетиллаш

,

метоксифенилхлорацетатларни

каталитик

миқдордаги

катализаторлар

иштирокида

қайта

гуруҳланиш

реакциялари

бўйича

олинган

натижалар

муҳокама

қилинди

.

Алмашинган

метоксифенолларини

хлорацетиллаш

о

-

Метоксифенолни

хлорацетиллаш

юқорида

кўрсатиб

ўтилган

катализаторлар

иштирокида

120-160

0

С

оралиғида

олиб

борилди

.

Реакция

маҳсулотининг

юқори

унуми

(82%) FeCl

3

билан

о

-

метоксифенол

:

хлорацетилхлорид

: FeCl

3

1:1:1,5·10

-3

нисбатида

ва

FeCl

3

·6

Н

2

О

, ZnCl

2

,

Fe

2

(SO

4

)

3

,

ТАА

иштирокида

тегишлича

76%, 74%, 61%, 45% -

ни

ташкил

қилди

.

о

-

Метоксифенол

молекуласидаги

гидроксил

гуруҳининг

мезомер

эффекти

натижасида

электрон

зичлик

о

-

ва

п

-

ҳолатларда

юқори

бўлади

OCH

3

OH

-0,109

-0,076

ва

хлорацетиллаш

реакцияларида

о

-

метоксифенилхлорацетат

(1), 2-

гидрокси

-

3-

метоксифенацилхлорид

(2)

ва

4-

гидрокси

-3-

метоксифенацилхлоридлар

(3)

ҳосил

бўлади

:

OH

OCH

3

+ CICH

2

COCI

OCOCH

2

CI

OCH

3

OH

CH

3

O

OH

CH

3

O

COCH

2

CI

COCH

2

CI

-HCI

FeCI

3

+

+

1

2

3

о

-

Метоксифенол

молекуласида

метокси

ва

гидроксил

гуруҳларининг

ўзаро

келишилмаган

ҳолда

таъсирлашиши

мураккаб

эфир

-

о

-

метоксифенилхлорацетат

ҳосил

бўлишини

осонлаштиради

.

С

-

ацилмаҳсулот

2-

гидрокси

-3-

метоксифенацилхлориднинг

ҳосил

бўлишига

ички

молекуляр

водород

боғи

ҳосил

бўлиши

ва

юқори

ҳароратда

о

-

изомернинг

барқарорлиги

сабаб

бўлади

:

H

3

CO

OH

C

O

- CH

2

CI

м

-

Метоксифенол

молекуласидаги

метокси

гуруҳининг

индуктив

эффекти

(+J)

ва

гидроксил

гуруҳининг

мезомер

эффекти

(+

М

)

туфайли

о

-

ва

п

-

ҳолатларда

(

гидроксил

гуруҳига

нисбатан

)

электрон

зичлик

юқори

бўлади

.


background image

11

Шунинг

учун

бу

ҳолатларда

электрофиль

алмашиниш

реакциялари

осон

боради

:

OH

CH

3

O

OH

CH

3

O

-0,144

-0,167

-0,134

м

-

Метоксифенолни

хлорацетиллаш

реакцияларида

барча

катализаторлар

билан

м

-

метоксифенилхлорацетат

(

Ι

), 2-

гидрокси

-4-

метоксифенацилхлорид

(

ΙΙ

)

ва

4-

гидрокси

-2-

метоксифенацилхлоридлар

(

ΙΙΙ

)

ҳосил

бўлади

ва

уларнинг

миқдорий

нисбатлари

реакция

олиб

борилаётган

шароитга

боғлиқ

бўлади

:

OH

CH

3

O

+ CICH

2

COCI

OCOCH

2

CI

CH

3

O

OH

CH

3

O

OH

CH

3

O

COCH

2

CI

COCH

2

CI

+

I

II

III

п

-

Метоксифенолни

хлорацетиллаш

реакциялари

каталитик

миқдордаги

FeCl

3

, MoCI

5

, WCI

6

, ZnCI

2

, SnCI

4

, VCI

3

, FeCl

3

6H

2

O, Fe

2

(SO

4

)

3

,

ТАА

,

ТСА

лар

билан

ўрганилди

ва

кетон

фракциясининг

юқори

унуми

(90%) FeCl

3

билан

олинди

.

ЮҚХ

п

-

метоксифенилхлорацетат

(

п

-

МХА

)

ва

2-

гидрокси

-5-

метоксифенацилхлорид

(2-

Г

-5-

МФХ

)

ҳосил

бўлганлигини

кўрсатади

.

п

-

Метоксифенол

молекуласида

метокси

ва

гидроксил

гуруҳлари

таъсирлашиб

ОН

-

гуруҳининг

донорлик

қобилиятини

,

яъни

донорлик

ҳиссасини

маълум

даражада

пасайтиради

.

Хлорацетилхлорид

ва

катализатордан

ҳосил

бўлган

электрофиль

заррача

энг

аввал

п

-

метоксифенол

-

нинг

электрон

зичлиги

юқори

бўлган

ҳолатига

ҳужум

қилади

ва

2-

ацил

-

п

-

метоксифенолни

ҳосил

қилади

.

Хлорацетиллаш

реакцияларида

қўлланилган

катализаторларнинг

каталитик

фаоллиги

ўрганилди

ва

олинган

маълумотларга

асосан

уларни

қуйидаги

қаторга

қўйиш

мумкин

:

FeCl

3

SnCI

4

MoCI

5

WCI

6

ZnCI

2

VCI

3

FeCl

3

·6

Н

2

О

Fe

2

(SO

4

)

3

ТСА

ТАА

Олинган

маълумотлардан

кўринадики

,

фенол

ва

метоксифенол

изомерларини

хлорацетиллаш

реакцияларида

катализаторлар

табиатининг

реакция

боришига

таъсирига

қарамасдан

фенол

ва

метоксифеноллар

миқдорининг

ошиши

кетон

фракция

унумининг

камайишига

олиб

келади

.

Бунинг

сабабини

аниқлаш

учун

махсус

тажрибалар

олиб

борилди

.

Фенол

ва

метоксифенолларни

хлорацетилхлорид

билан

1:1

ва

2:1

нисбатдаги


background image

12

аралашмалари

3

10

-3

мол

миқдордаги

FeCl

3

, FeCl

3

6

Н

2

О

иштирокида

120-

130

0

С

ҳароратда

30

минут

давомийлигида

қиздирилди

.

Олинган

натижалардан

кўринадики

,

реакцияда

фенол

ва

метоксифеноллар

миқдорининг

ошиши

юқори

молекуляр

-

смоласимон

бирикма

ҳосил

бўлишига

олиб

келади

ва

натижада

асосий

маҳсулот

унуми

камаяди

. (1-

жадвал

).

1-

жадвал

Фенол

ва

метоксифенолларни

каталитик

миқдордаги

FeCl

3

ва

FeCl

3

.

6

Н

2

О

катализаторлари

иштирокида

хлорацетиллаш

реакцияси

(

Реакция

температураси

120-130

0

С

,

реакция

вақти

-30

мин

.,

реакция

учун

олинган

хлорацетилхлорид

миқдори

-5,6

г

).

Реагентларнинг

моллар

нисбати

Реакция

унуми

, %

Қолдиқ

,

граммларда


1
2

3
4

Фенол

:

ХАХ

:

кат

FeCl

3

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3

FeCl

3

.

6

Н

2

О

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3


80
73

75
67


1,1
1,8

1,1
2,1


5
6

7
8

О

-

Метоксифенол

:

ХАХ

:

кат

FeCl

3

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3

FeCl

3

.

6

Н

2

О

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3


82
78

75
69


1,5
2,2

1,7
2,5


9

10

11
12

м

-

Метоксифенол

:

ХАХ

:

кат

FeCl

3

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3

FeCl

3

.

6

Н

2

О

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3


96
95

90
87


0,4
0,6

1

1,8

13
14

15
16

п

-

Метоксифенол

:

ХАХ

:

кат

FeCl

3

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3

FeCl

3

.

6

Н

2

О

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3


88
84

86
82


1,4
2,1

1,6
2,3

Бу

реакцияда

FeCl

3

6

Н

2

О

га

нисбатан

FeCl

3

нинг

фаоллиги

юқори

бўлади

ва

фенол

билан

метоксифенолларнинг

фаоллиги

қуйидаги

кетма

-

кетликни

ташкил

қилади

:

Фенол

о

-

метоксифенол

п

-

метоксифенол

м

-

метоксифенол


background image

13

Маълумки

,

метоксифенолларни

хлорацетиллаш

реакциялари

иккита

йўналишда

бориши

мумкин

;

метоксифенолни

гидроксил

гуруҳини

хлорацетиллаш

,

натижада

монохлорсирка

кислотанинг

мураккаб

эфири

ҳосил

бўлади

,

ҳалқани

хлорацетиллашда

эса

мос

гидроксихлоркетонлар

ҳосил

бўлади

.

Бу

тажриба

маълумотлари

кўпгина

олимлар

томонидан

тасдиқланган

.

Фенолларни

хлорацетиллаш

бўйича

дастлабки

ишлар

Ф

.

Кункел

ва

Ф

.

Иохонсонга

тегишли

ҳисобланади

.

Улар

фенолни

хлорацетилхлорид

билан

реакциясини

0

0

С

да

олиб

боришганда

фенилхлорацетат

ҳосил

бўлган

.

К

.

Ауверс

худди

шу

миқдордаги

AlCl

3

билан

10-20

0

С

да

ва

фенол

миқдорини

кўпроқ

олинганда

С

-

ациллаш

бориб

2-

ва

4-

гидроксифенацилхлоридлар

ҳосил

бўлишини

аниқлади

.

Г

.

Н

.

Дорофенко

ва

Е

.

Н

.

Содиқовлар

фенолни

хлорацетиллаш

реакциясини

эквимолекуляр

миқдордаги

фенол

ва

хлорацетилхлоридни

14

соат

давомида

қиздириш

билан

олиб

бордилар

.

Бунда

О

-

хлорацетиллаш

маҳсулоти

-

фенилхлорацетат

79%

унум

билан

олинди

.

п

-

Метоксифенолни

О

-

хлорацетиллаш

реакциясининг

региоселектив

усулини

топиш

учун

п

-

метоксифенол

ва

хлорацетилхлорид

реакциялари

турли

шароитларда

катализаторлар

билан

ёки

катализаторсиз

эритувчилар

иштирокида

олиб

борилди

.

Тажрибаларнинг

кўрсатишича

,

эквимолекуляр

миқдордаги

п

-

метоксифенол

ва

хлорацетилхлорид

хлороформ

муҳитида

10

соат

қайнатилганда

О

-

ациллаш

боради

ва

ягона

реакция

маҳсулоти

п

-

метоксифенилхлорацетат

96%

унум

билан

ҳосил

бўлади

.

Алмашинган

метоксифенилхлорацетатларнинг

қайта

гуруҳланиш

реакциялари

Адабиёт

манбаларида

метоксифенол

эфирларини

каталитик

миқдордаги

катализаторлар

иштирокида

қайта

гуруҳланиши

ҳақидаги

маълумотлар

учрамайди

.

Реакция

боришининг

йўналишини

аниқлаш

мақсадида

,

фенилхлорацетатнинг

,

о

-,

м

-,

п

-

метоксифенилхлорацетатларнинг

FeCl

3

,

MoCI

5

, WCI

6

, ZnCI

2

, SnCI

4

, VCI

3

, FeCl

3

•6H

2

O, Fe

2

(SO

4

)

3

,

ТАА

,

ТСА

билан

(7

10

-3

– 1,5

10

-2

моль

) 180-200

С

, 200-230

С

ларда

қайта

гуруҳланиш

реакциялари

ўрганилди

.

Фенилхлорацетат

барча

катализаторлар

иштирокида

юқоридаги

шароитда

изомерланишга

учрайди

ҳамда

2-

ва

4-

гидроксифенацилхлорид

-

ларни

ҳосил

қилади

.

Юқори

температурада

(200-230

С

)

о

-

изомер

–2-

гидрок

-

сифенацилхлорид

(FeCl

3

6H

2

O) 55%

гача

ҳосил

бўлади

.

Қайта

гуруҳланиш

реакцияси

айниқса

, FeCl

3

, FeCl

3

6H

2

O

иштирокида

осон

боради

ва

айланиш

даражаси

98%

ни

ташкил

қилади

.

Қайта

гуруҳланиш

реакциясига

метил

гуруҳининг

таъсирини

ўрганиш

мақсадида

изомер

метоксифенилхлорацетатларнинг

изомерланиш

реакциялари

каталитик

миқдордаги

металл

тузлари

иштирокида

ўрганилди

.


background image

14

о

-

Метоксифенилхлорацетатни

қайта

гуруҳланиш

реакцияси

юқорида

келтирилган

шароитда

олиб

борилди

.

Реакция

натижасида

2-

гидрокси

-3-

метокси

-

ва

4-

гидрокси

-3-

метоксифенацилхлоридлар

ҳосил

бўлади

. 180-

200

C

да

асосий

модда

сифатида

4-

гидрокси

-3-

метоксифенацилхлорид

(94%

гача

)

ҳосил

бўлади

.

Юқори

ҳароратда

эса

(200-230

C)

о

-

изомер

миқдори

17%

гача

ошади

. 2-

Гидрокси

-3-

метокси

-

ва

4-

гидрокси

-3-

метоксифенацил

-

хлоридларнинг

ҳосил

бўлиши

,

реакция

вақтида

ҳосил

бўладиган

фенолят

анионнинг

йўналтирувчилик

таъсирининг

юқори

эканлигидан

дарак

беради

.

Адабиёт

маълумотларидан

маълумки

,

м

-

метоксифенилхлорацетат

эквимолекуляр

миқдордаги

AlCl

3

иштирокида

изомерланишга

учрайди

ва

ягона

маҳсулот

2-

гидрокси

-4-

метоксифенацилхлорид

ҳосил

бўлади

.

м

-

Метоксифенилхлорацетатнинг

изомерланиш

реакцияларини

каталитик

миқдордаги

FeCl

3

, MoCI

5

, WCI

6

, ZnCI

2

, SnCI

4

, VCI

3

, FeCl

3

•6H

2

O, Fe

2

(SO

4

)

3

,

ТАА

,

ТСА

лар

иштирокида

180-230

С

оралиғида

ўрганилди

.

Тажрибаларнинг

кўрсатишича

,

реакция

натижасида

фақат

2-

гидрокси

-4-

метоксифенацилхлоридгина

эмас

,

унга

изомер

маҳсулот

4-

гидрокси

-2-

метоксифенацилхлорид

ҳам

ҳосил

бўлади

.

Юқори

ҳароратда

(230

С

)

о

-

изомер

барқарор

бўлганлиги

сабабли

FeCl

3

билан

69%, FeCl

3

6H

2

O

билан

72%, Fe

2

(SO

4

)

3

билан

89% 2-

гидрокси

-4-

метоксифенацилхлорид

ҳосил

бўлади

.

Нисбатан

паст

ҳароратда

эса

(180-200

С

)

барча

катализаторлар

иштирокида

п

-

изомер

- 4-

гидрокси

-2-

метоксифенацилхлорид

миқдори

ошади

ва

у

75-92%

ни

ташкил

қилади

.

п

-

Метоксифенилхлорацетатнинг

қайта

гуруҳланиш

реакцияси

180-

200

С

да

ёмон

боради

(

унум

2-36%),

реакция

ҳарорати

200-230

C

гача

ошганда

эса

қайта

гуруҳланиш

маҳсулотининг

миқдори

ошиб

98%

га

етади

.

п

-

Метоксифенилхлорацетатни

қайта

гуруҳланиш

реакцияси

барча

катализаторлар

билан

олиб

борилганда

ҳам

ягона

маҳсулот

2-

гидрокси

-5-

метоксифенацилхлорид

ҳосил

бўлади

.

Қайта

гуруҳланиш

реакцияси

FeCl

3

(98%)

ва

FeCl

3

6H

2

O (81%)

билан

айниқса

осон

боради

.

Шундай

қилиб

,

фенил

-

ва

изомер

метоксифенилхлорацетатларнинг

қайта

гуруҳланиш

реакциялари

FeCl

3

, MoCI

5

, WCI

6

, ZnCI

2

, SnCI

4

, VCI

3

,

FeCl

3

•6H

2

O, Fe

2

(SO

4

)

3

,

ТАА

,

ТСА

лар

иштирокида

ўрганилди

ва

асосан

гидроксил

гуруҳга

нисбатан

п

-

хлорацетил

маҳсулот

ҳосил

бўлиши

аниқланди

.

Юқори

ҳароратда

о

-

изомер

маҳсулотининг

миқдори

ошади

ва

буни

о

-

ацилфеноллар

молекуласида

ички

молекуляр

водород

боғи

ҳосил

бўлиши

натижасида

уларни

термик

барқарор

бўлиши

асосида

тушунтириш

мумкин

.

о

-

Изомер

миқдорининг

ошиши

,

п

-

метоксифенилхлорацетатни

юқори

ҳароратда

(230

С

)

қайта

гуруҳланиш

реакцияларида

ҳам

кузатилади

.

Фенил

-

ва

метоксифенилхлорацетатларнинг

қайта

гуруҳланиш

реакцияларидаги

фаоллиги

қуйидаги

кетма

-

кетликни

ташкил

қилади

:

м

-

метоксифенилхлорацетат

фенилхлорацетат

о

-

метоксифенилхлорацетат

п

-

метоксифенилхлорацетат


background image

15

Маълумки

,

фенол

эфирлари

эквивимолекуляр

миқдордаги

AlCl

3

иштирокида

изомерланиб

гидроксикетонларни

ҳосил

қилади

.

Бу

реакциялар

ароматик

бирикмаларни

Фридел

-

Крафтс

бўйича

ациллашда

қўлланилади

.

Лекин

,

адабиётларда

фенол

эфирларини

каталитик

миқдордаги

катализа

-

торлар

иштирокида

қайта

гуруҳланиш

реакциялари

тўғрисидаги

маълу

-

мотлар

учрамайди

.

Шу

реакцияни

ўрганиш

учун

фенилхлорацетат

ва

метоксифенилхлорацетатларни

қайта

гуруҳланиш

реакциялари

каталитик

миқдордаги

FeCl

3

, MoCI

5

, WCI

6

, ZnCI

2

, SnCI

4

, VCI

3

, FeCl

3

•6H

2

O, Fe

2

(SO

4

)

3

,

ТАА

,

ТСА

лар

иштирокида

олиб

борилди

.

Биринчи

марта

фенил

ва

метоксифенилхлорацетатларнинг

каталитик

миқдордаги

катализаторлар

иштирокида

изомерланишини

ва

бу

жараённинг

бориши

реакция

олиб

борилаётган

шароитга

ва

катализатор

табиатига

боғлиқлиги

аниқланди

.

Масалан

,

фенилхлорацетатнинг

изомерланиши

натижасида

о

-

ва

п

-

гидроксифенацилхлоридлар

ҳосил

бўлади

:

Олиб

борилган

тажрибалар

ва

адабиёт

маълумотларидан

фойдаланиб

фенилхлорацетатнинг

қайта

гуруҳланиш

механизмини

ва

изомер

хлор

-

кетонлар

ҳосил

бўлишини

қуйидагича

тушунтириш

мумкин

:

Фенилхлорацетат

юқори

ҳароратда

катализатор

билан

комплекс

-1

ни

ҳосил

қилади

:

Бу

комплексда

катализатор

FeCl

3

билан

карбонил

гуруҳнинг

кислороди

орасида

координацион

боғ

ҳосил

бўлади

.

Сўнгра

бу

комплексда

реакция

давомида

ацил

-

кислород

бўйича

узилиш

бориб

,

энергетик

жиҳатдан

қулай

бўлган

фенолят

-

анион

(III)

ҳосил

бўлади

:

OCOCH

2

Cl

OH

COCH

2

Cl

COCH

2

Cl

OH

+

êàò-ð

I

-

+

O

C O:FeC l

3

C lC H

2

FeCl

3

O C OC H

2

C l

-

+

I

I

I I

+

I

O F e C l

3

C lC H

2

C

O

I

-

+

O

C O :F e C l

3

C lC H

2


background image

16

Ҳосил

бўлган

фенолят

-

анион

йўналтириш

қоидасига

асосан

хлорацетил

катионни

о

-

ва

п

-

ҳолатларга

йўналтиради

ва

мос

равишда

изомер

хлорацетилфенолларнинг

IV

ва

V

комплекслари

ҳосил

бўлади

.

У

ёки

бу

изомер

хлорацетилфенолларни

ҳосил

бўлиши

реакция

вақтидаги

ўтувчи

σ

-

комплексларнинг

барқарорлигига

боғлиқ

бўлади

:

IV

ва

V

комплекслар

изомерланиб

VI, VII

комплексларни

ҳосил

қилади

,

улардан

эса

юқори

ҳароратда

ацилфеноллар

(VIII, IX)

ажралиб

чиқади

ва

катализатор

фенилхлорацетат

билан

комплекс

-1

ни

ҳосил

қилади

:

Метоксифенол

эфирларининг

қайта

гуруҳланиш

реакциялари

каталитик

миқдордаги

катализаторлар

иштирокида

юқори

ҳароратда

боради

,

чунки

паст

ҳароратда

эфир

билан

катализатор

орасида

комплекс

ҳосил

бўлмайди

.

Шунингдек

,

қайта

гуруҳланиш

реакциясининг

бориши

катализаторнинг

миқдори

ва

табиатига

боғлиқ

бўлади

.

Изомер

метоксифенолларнинг

хлорацетиллаш

реакциялари

ўрганилди

ва

о

-,

м

-,

п

-

метоксифенилхлорацетатларни

олиш

усуллари

ишлаб

чиқилди

:

Х

=

СН

3

О

Диссертациянинг

«

Хлорацетил

маҳсулотлар

асосида

синтезлар

»

деб

номланган

учинчи

бобида

хлорацетил

бирикмалар

асосида

нуклеофил

алмашиниш

реакциялари

тадқиқ

қилинган

.

+

+

+

C lC H

2

C

O

+

O

F e C l

3

O F e C l

3

C

H

O

C H

2

C l

O F e C l

3

C

O

C H

2

C l

H

IV

V

X

О

C OC H

2

C l

C lC H

2

C OC l

+

X

О

H


background image

17

Адабиёт

маълумотларидан

маълумки

,

метоксифенилхлорацетатлардаги

галогеннинг

турли

нуклеофил

реагентлар

билан

реакциялари

нуклеофил

агентнинг

тузилишига

,

ҳароратга

,

эритувчига

боғлиқ

ҳолда

турли

йўналишда

боради

ва

турли

маҳсулотлар

ҳосил

бўлади

.

Унга

турли

нуклеофил

алмашиниш

реакцияларининг

механизмлари

таклиф

қилинди

.

Янги

бирикмалар

синтез

қилиш

мақсадида

п

-

метоксифенилхлор

-

ацетатнинг

алкоголятлар

,

фенолятлар

,

ноорганик

ва

органик

кислота

тузлари

,

аминлар

билан

нуклеофил

алмашиниш

реакциялари

олиб

борилди

.

Реакциялар

қуйидаги

схема

бўйича

боради

:

2R-OH + 2Na

2R-ONa + H

2

OCOCH

2

CI

+ R-ONa

-NaCI

OCOCH

2

O-R

OCH

3

(CI)

R = CH

3

-, C

2

H

5

-, C

3

H

7

-, C

4

H

9

-, C

6

H

5

CH

2

-, C

6

H

5

-, o-, m-, p-CH

3

-C

6

H

4

-,

o-, m-, p-CH

3

O-C

6

H

4

-, o-, m-, p-NH

2

-C

6

H

4

-, o-, m-, p-CI-C

6

H

4

-

OCH

3

(CI)

OCH

3

(CI)

RCH

2

C

O

ONa

ClCH

2

COO

CH

2

COO

+

-NaCl

OCH

3

(CI)

RCH

2

C

O

O -

OCOCH

2

CI

OCH

3

(CI)

OCH

3

(CI)

+ K-SCN

-KCI

OCOCH

2

SCN

OCH

3

(CI)

C

4

H

9

OC

S

SK

ClCH

2

COO

CH

2

COO

+

-KCl

OCH

3

(CI)

C

4

H

9

OC

S

S -


background image

18

2-

жадвал

п

-

Метоксифенилхлорацетатнинг

алкоголятлар

,

фенолятлар

,

ноорганик

ва

органик

кислота

тузлари

,

аминлар

билан

нуклеофил

алмашиниш

реакциялари

асосида

синтез

қилинган

моддаларнинг

унумлари

ва

физик

-

кимёвий

доимийликлари

Моддаларнинг

номи

Р

-

я

вақти

(

соат

)

Модда

унуми

,

%

Т

.

суюқ

0

С

ёки

Т

.

қайн

.

мм

1

п

-

Метоксифенилметоксиацетат

4

92

150-155

50

2

п

-

Метоксифенилэтоксиацетат

5

91

150-155

12

3

п

-

Метоксифенилпропоксиацетат

4

89

160-165

25

4

п

-

Метоксифенилбутоксиацетат

5

85

165-170

20

5

п

-

Метоксифенилбензилоксиацетат

5

84 49-50

6

п

-

Метоксифенилфеноксиацетат

7

79

58

7

п

-

Метоксифенил

-

о

-

метилфеноксиацетат

6 75

54

8

п

-

Метоксифенил

-

м

-

метилфеноксиацетат

6 75

107

9

п

-

Метоксифенил

-

п

-

метилфеноксиацетат

6 68

77

10

п

-

Метоксифенил

-

о

'-

метоксифеноксиацетат

7 60

109

11

п

-

Метоксифенил

-

м

'-

метоксифеноксиацетат

6 66

103

12

п

-

Метоксифенил

-

п

'-

метоксифеноксиацетат

6 63

106

13

п

-

Метоксифенилроданоацетат

5

64

104

14

Ди

(

карб

-4-

метоксифеноксиметил

)

сульфид

6 62

118

15

Бутилксантоген

кислотанинг

карб

-4-

метоксифеноксиметил

эфири

6 61

109

16

Гликол

кислотанинг

карб

-4-

метоксифеноксиметил

эфири

7 82

49

17

Вино

кислотанинг

карб

-4-

метоксифеноксиметил

эфири

6 80

36

18

лимон

кислотанинг

карб

-4-

метоксифеноксиметил

эфири

7 79

37

19

п

-

Метоксифенил

(

диэтил

)

аминоацетат

5 88

148/28

20

п

-

Метоксифенил

(

учламчи

-

бутил

)

аминоацетат

4 85

41

21

п

-

Метоксифенил

(2-

метил

-

фенил

)

аминоацетат

5 80

29

22

п

-

Метоксифенилфталимидоацетат

6

79 54

23

п

-

Метоксифенилацетат

гексаметилентетрамин

хлорид

3 86

91

24

Карб

-4-

метоксифеноксиметил

мочевина

5 66

122


background image

19

Хлорацетил

маҳсулотлар

асосида

нуклеофил

алмашиниш

реакциялари

натижасида

олинган

моддаларнинг

унумлари

2-

жадвалда

келтирилган

.

Метоксифенилхлорацетатларнинг

нуклеофил

реагентлар

(

алкоголятлар

,

фенолятлар

,

ноорганик

ва

органик

кислота

тузлари

,

аминлар

)

билан

реакциялари

ацетон

ёки

диметилформамид

эритмасида

олиб

борилди

.

Реакция

боришининг

қулай

усуллари

топилди

ва

тегишли

мураккаб

эфирлар

синтез

қилинди

.

Алмашинган

метоксифенолларни

хлорацетиллаш

ва

метоксифенил

-

хлорацетатлардаги

хлор

атомини

нуклеофил

агентлар

билан

реакциялари

орқали

20

дан

ортиқ

янги

моддалар

синтез

қилинди

.

Уларнинг

физикавий

доимийликлари

аниқланди

,

тузилишлари

эса

УБ

-,

ИҚ

-

ва

ПМР

-

спектрлари

ёрдамида

тасдиқланди

.

Метоксифенилхлорацетатлар

ва

уларнинг

ҳосилаларини

амалиётда

қўлланиши

Олиб

борилган

тажрибалар

асосида

метоксифенилхлорацетатлар

ва

уларнинг

ҳосилаларини

синтез

қилишнинг

препаратив

усуллари

яратилди

.

Ацилароматик

бирикмаларни

каталитик

миқдордаги

катализаторлар

иштирокида

синтез

қилиш

усуллари

ишлаб

чиқилган

бўлиб

,

қатор

афзалликларга

эга

эканлиги

аниқланди

ва

органик

кимёнинг

умумий

амалиётига

тадбиқ

қилинди

.

Синтез

қилинган

моддаларнинг

биологик

фаоллиги

ва

нодир

металлар

билан

комплекс

ҳосил

қилиш

хоссалари

ўрганилди

.

Улар

орасида

юқори

селективликка

эга

бўлган

моддалар

борлиги

аниқланди

ва

кимё

саноатида

ишлатишга

тавсия

қилинди

.

Диссертациянинг

«

Хлорацетил

бирикмаларни

олиш

усуллари

»

деб

номланган

тўртинчи

бобида

тадқиқотни

олиб

бориш

учун

зарур

кимёвий

бирикмалар

синтези

,

алмашинган

метоксифенолларни

О

-

хлорацетиллаш

усуллари

ва

ҳосил

бўлган

бирикмалар

асосида

иккиламчи

ва

учламчи

аминларнинг

синтези

,

метоксифенолларни

С

-

хлорацетиллаш

реакцияларини

ўтказиш

усуллари

келтирилди

.

ХУЛОСАЛАР

1.

Алмашинган

метоксифенолларнинг

хлорацетилхлорид

билан

Льюис

кислоталар

иштирокида

хлорацетиллаш

реакциялари

олиб

борилди

ва

метоксифенолларнинг

реакцияга

киришиш

қобилияти

фенол

<

о

-

метоксифенол

<

п

-

метоксифенол

<

м

-

метоксифенол

қатор

бўйича

ортиб

бориши

кўрсатиб

берилган

.

2.

Метоксифенол

изомерларини

кам

миқдордаги

FeCl

3

, MoCI

5

, WCI

6

,

ZnCI

2

, SnCI

4

, VCI

3

, FeCl

3

•6H

2

O, Fe

2

(SO

4

)

3

,

темирацетилацетонат

(

ТАА

),

темирсалицилат

(

ТСА

)

катализаторлари

иштирокида

селектив

хлорацетиллаш

бориши

аниқланган

ва

субстратнинг

реакцияга

киришиш

қобилиятидан

қатъий

назар

юқори

унумлар

(94-96%)

билан

моно

-

алмашинган

хлорацетил

маҳсулотлар

олиш

усуллари

тавсия

этилган

.


background image

20

3.

Орто

-,

мета

-,

пара

-

метоксифенолларни

хлорацетиллаш

реакцияларида

катализатор

сифатида

каталитик

миқдордаги

FeCl

3

, MoCI

5

,

WCI

6

, ZnCI

2

, SnCI

4

, VCI

3

, FeCl

3

6H

2

O, Fe

2

(SO

4

)

3

,

ТАА

,

ТСА

лар

биринчи

марта

қўлланилди

,

уларнинг

бу

реакциялардаги

фаоллигининг

қуйидаги

қатор

бўйича

камайиб

бориши

:

FeCl

3

SnCI

4

MoCI

5

WCI

6

ZnCI

2

VCI

3

FeCl

3

·6

Н

2

О

Fe

2

(SO

4

)

3

ТСА

ТАА

реакциянинг

асосий

маҳсулоти

ҳосил

бўлишида

катализаторлар

танлов

-

чанлигининг

эса

қуйидагича

ортиши

таклиф

этилган

:

FeCl

3

SnCI

4

MoCI

5

WCI

6

ZnCI

2

VCI

3

FeCl

3

·6

Н

2

О

Fe

2

(SO

4

)

3

ТСА

ТАА

.

4.

Пара

-

метоксифенолни

хлорацетилхлорид

билан

хлорацетиллаш

реакцияларида

асосий

маҳсулотдан

ташқари

2-

гидрокси

-5-

метоксифенацилхлорид

ва

5-

гидрокси

-2-

метоксифенацилхлоридларнинг

ҳосил

бўлиши

,

орто

-

метоксифенолни

хлорацетиллаш

реакцияларида

пара

-

алмашинган

маҳсулот

билан

бирга

кам

миқдорда

орто

-

алмашинган

ҳосилалари

ҳам

ҳосил

бўлиши

,

мета

-

метоксифенолни

хлорацетиллашда

катализатор

сифатида

MoCI

5

дан

фойдаланилганда

изомер

хлоркетонлар

ҳосил

бўлиши

кузатилган

.

5.

Гваякол

,

резорцин

ва

гидрохинонларнинг

монометил

эфирларини

О

хлорацетиллаш

реакциялари

натижасида

дитизон

ва

диэтилдитио

-

карбаматларнинг

алмашинган

ҳосилаларини

синтез

қилишнинг

препаратив

усуллари

таклиф

этилган

.

6.

Окси

кислоталар

-

гликол

,

сут

,

вино

,

лимон

кислоталарни

ва

алифатик

карбон

кислоталар

сирка

,

монохлорсирка

,

монобромсирка

,

пропион

,

каприл

,

адипин

кислоталарни

нуклеофил

алмашиниш

реакциялари

натижасида

тегишли

мураккаб

эфирлари

синтез

қилинганда

монохлорсирка

,

монобромсирка

кислоталарнинг

эфирлари

90-92%

унум

билан

ҳосил

бўлиши

кўрсатиб

берилган

.

7.

Ўрта

Осиёда

энг

кўп

тарқалган

HeLa

ва

Hep

рак

ҳужайраларини

йўқотадиган

,

юқори

фаоллик

ва

селективликка

эга

бўлган

янги

синф

бирикмалари

-

арилоксиэфирлар

аниқланди

.

Уларнинг

цитостатик

фаолликлари

ва

тузилиши

ўртасидаги

боғликлик

топилди

.

Арилоксиэфирларнинг

цитостатик

фаолликларининг

бензол

ҳалқасидаги

метокси

ва

галоген

атомининг

сонига

ва

ўрнига

боғлиқлиги

ҳамда

п

-

алмашган

арилоксиэфирларнинг

юқори

цитостатик

фаолликка

эга

бўлиши

аниқланган

.




background image

21

НАУЧНЫЙ

СОВЕТ

ПО

ПРИСУЖДЕНИЮ

УЧЕНЫХ

СТЕПЕНЕЙ

DSc 27.06.2017.

К

.01.03.

ПРИ

НАЦИОНАЛЬНОМ

УНИВЕРСИТЕТЕ

УЗБЕКИСТАНА

НАЦИОНАЛЬНЫЙ

УНИВЕРСИТЕТ

УЗБЕКИСТАНА

ЧОРИЕВ

АЗИМЖОН

УРАЛОВИЧ

ХЛОРАЦЕТИЛИРОВАНИЕ

ЗАМЕЩЕННЫХ

МЕТОКСИФЕНОЛОВ

И

СИНТЕЗЫ

НА

ОСНОВЕ

ХЛОРАЦЕТИЛ

ПРОДУКТОВ

02.00.03 –

Органическая

химия

АВТОРЕФЕРАТ

ДИССЕРТАЦИИ

ДОКТОРА

ФИЛОСОФИИ

(PhD)

ПО

ХИМИЧЕСКИМ

НАУКАМ

Ташкент

– 2017


background image

22

Тема

диссертации

доктора

философии

(PhD)

зарегистрирована

в

Высшей

аттестационной

комиссии

при

Кабинете

Министров

Республики

Узбекистан

за

В

2017.1.PhD/K11

Диссертация

выполнена

в

Национальном

университете

Узбекистана

Автореферат

диссертации

на

трёх

языках

(

узбекский

,

русский

,

англиский

(

резюме

))

размещён

на

веб

-

странице

Научного

совета

ik-kimyo.nuu.uz

и

информационно

-

образовательном

портале

«Ziyonet» (www.ziyonet.uz).

Научный

руководитель

:

Абдушукуров

Анвар

Кабирович

доктор

химических

наук

,

профессор

Официальные

оппоненты

:

Махсумов

Абдухамит

Гафурович

доктор

химических

наук

,

профессор

Матчанов

Алимжан

Давлатбоевич

доктор

химических

наук

Ведущая

организация

:

Институт

химии

растительных

веществ

Защита

диссертации

состоится

«24»

ноябрь

2017

г

.

в

9

00

0

часов

на

заседании

Научного

совета

DSc 27.06.2017.

К

.01.03.

при

Национальном

университете

Узбекистана

.

(

Адрес

: 100174,

Ташкент

,

ул

.

Университетская

4.

Тел

.: (99871)227-12-24,

факс

:(99824)246-

53-21; 246-02-24.

Е

-mail: chem0102@mail.ru

Административное

здание

Национального

университета

Узбекистана

).

С

диссертацией

можно

ознакомиться

в

Информационно

-

ресурсном

центре

Национального

университета

Узбекистана

(

зарегистрирован

за

____ ).

Адрес

: 100095,

г

.

Ташкент

,

ул

.

Университетская

, 4.

Административное

здание

Национального

университета

Узбекистана

.

Автореферат

диссертации

разослан

«09»

ноября

2017

года

.

(

протокол

рассылки

___

от

________ 2017

года

).




Х

.

Т

.

Шарипов

Председатель

Научного

совета

по

присуждению

учёных

степеней

д

.

х

.

н

.,

профессор

Д

.

А

.

Гафурова

Ученый

секретарь

Научного

совета

по

присуждению

учёных

степеней

,

д

.

х

.

н

.

И

.

А

.

Абдугафуров

Заместитель

председателя

научного

семинара

при

Научном

совете

по

присуждению

учёных

степеней

,

д

.

х

.

н

.


background image

23

ВВЕДЕНИЕ

(

аннотация

диссертации

доктора

философии

(PhD))

Актуальность

и

востребованность

темы

диссертации

.

В

мире

широко

используются

антибактериальные

и

анальгетические

вещества

,

синтезированные

на

основе

ароматических

углеводородов

,

фенолов

и

их

эфиров

,

производных

карбоновых

кислот

в

фармацевтике

;

соединения

,

содержащие

такие

активные

группы

как

галоген

,

гидроксильная

и

метиламино

,

применяются

в

сельском

хозяйстве

в

качестве

фунгицидов

.

Также

ароматические

аминосоединения

используются

в

лакокрасочной

,

нефте

-

газовой

и

химической

отраслях

.

Реакции

хлорацетилирования

проявляют

высокую

эффективность

при

введении

в

молекулы

ароматических

соединений

активных

групп

таких

как

амино

,

алкильная

и

карбонильная

.

На

сегодняшний

день

в

мировой

химической

промышленности

актуальной

задачей

является

проведение

направленных

исследований

по

реакциям

хлорацетилирования

фенолов

,

ароматических

углеводородов

,

гетероциклических

соединений

хлорацетилхлоридом

и

при

этом

особое

внимание

уделяется

решению

следующих

задач

:

получению

реагентов

для

асимметрического

синтеза

,

субстратов

и

катализаторов

,

созданию

препаратов

,

проявляющих

активность

против

диабета

и

рака

,

иммуностимуляторов

,

синтезу

соединений

с

бактерицидными

свойствами

против

патогенных

микроорганизмов

и

разработке

эффективных

механизмов

получения

этих

препаратов

,

проведению

реакций

электрофильного

замещения

не

активированных

ароматических

соединений

в

мягких

условиях

и

повышению

их

селективности

в

данных

реакциях

,

определению

условий

ориентации

хлорацетильных

групп

и

их

изомеризации

.

За

годы

независимости

Республики

особое

внимание

уделяется

химическому

производству

новых

продуктов

на

основе

местного

сырья

,

в

том

числе

достигнуты

значительные

результаты

в

развитии

химической

промышленности

.

Следует

отметить

,

что

несмотря

на

богатый

природный

ресурс

,

в

частности

запасы

нефте

-

газа

,

цветные

металлы

,

проводимые

работы

по

их

анализе

и

очистке

не

соответствуют

сегодняшним

требованиям

.

Исходя

из

Стратегии

действий

по

дальнейшему

развитию

Республики

Узбекистан

,

направленной

на

«

дальнейшая

модернизация

и

диверсификация

промышленности

путем

перевода

его

на

качественно

новый

уровень

,

направленного

на

опережающее

развитие

высокотехнологичных

обрабатывающих

отраслей

,

прежде

всего

по

производству

готовой

продукции

с

высокой

добавленной

стоимостью

на

базе

глубокой

переработки

местных

сырьевых

ресурсов

»

1

определены

важнейшие

задачи

.

В

этом

плане

,

в

том

числе

развитии

химической

промышленности

,

необходимость

создания

на

основе

направленного

органического

синтеза

электрохимического

и

оптического

методов

анализа

благородных

металлов

при

помощи

новых

органических

реагентов

в

промышленности

переработке

руд

имеет

особое

значение

.

1

Указ

Президента

Республики

Узбекистан

УП

-4947

от

7

февраля

2017

года

«

О

Стратегии

действий

по

дальнейшему

развитию

Республики

Узбекистан

»


background image

24

Данное

диссертационное

исследование

в

определенной

степени

направлено

на

выполнение

задач

,

предусмотренных

в

постановлениях

Президента

Республики

Узбекистан

№ПП

-1442

от

15

декабря

2010

года

«

Перспективы

развития

производства

на

2011-2015

годы

в

Республике

Узбекистан

»,

№ПП

-1961

от

30

апреля

2013

года

«

О

дополнительных

мерах

по

увеличению

производства

и

расширению

ассортимента

отечественных

потребительских

товаров

»,

от

14

марта

2017

года

№ПП

-2831 «

О

дополнительных

мерах

по

повышению

эффективности

проектных

работ

в

базовых

отраслях

экономики

»,

Указ

Президента

Республики

Узбекистан

№УП

-4947

от

7

февраля

2017

года

«

О

Стратегии

действий

по

дальнейшему

развитию

Республики

Узбекистан

»

а

также

в

других

нормативно

-

правовых

документах

,

принятых

в

данной

сфере

.

Соответствие

исследования

с

приоритетными

направлениями

развития

науки

и

технологии

Республики

.

Данное

исследование

выполнено

в

соответствии

с

приоритетным

направлением

развития

науки

и

технологии

Республики

VII. «

Химическая

технология

и

нанотехнология

».

Степень

изученности

проблемы

.

В

нашей

Республике

проведением

реакций

хлорацетилирования

ароматических

и

гетероциклических

соединений

занимались

такие

ведущие

ученые

Республики

как

:

И

.

П

.

Цукерваник

,

Н

.

Г

.

Сидорова

,

А

.

К

.

Абдушукуров

и

А

.

Х

.

Хаитбаева

,

которые

получили

новые

вещества

с

фунгицидными

и

гербицидными

свойствами

путём

хлорацетилирования

о

-,

м

-,

п

-

крезолов

,

фурана

,

тиофена

,

пиррола

,

карбазола

.

В

этом

направлении

за

рубежом

проводились

исследования

Knut Sommer

новые

катализаторы

в

реакции

хлорацетилирования

, Burkhard Matthes

хлорацетилирование

производных

аренов

хлорацетилхлоридами

,

получение

инсектицидов

, Elke Heitling

и

А

li

К

halaf

катализаторы

для

асимметрического

синтеза

, Zainab Ramli

и

Firas Zayed

ацилсоединения

,

ароматические

и

гетероциклические

соединения

,

содержащие

в

цикле

электронодонорные

группы

, Ullastiina Hakala

и

В

.

Ф

.

Травень

промотирование

органических

синтезов

при

помощи

ионных

жидкостей

и

микровольнового

облучения

,

Michael Kraus

синтез

антоцианидинов

на

основе

хлорацетилированых

фенолов

.

В

современной

научной

литературе

имеются

данные

о

реакциях

хлорацетилирования

ароматических

соединений

и

методах

получения

хлорсодержащих

соединений

на

основе

этих

реакций

,

однако

отсутствуют

данные

о

реакциях

хлорацетилирования

ароматических

углеводородов

,

эфиров

двухатомных

фенолов

хлорацетилхлоридом

в

присутствии

малых

количеств

кислот

Льюиса

.

Данная

диссертационная

работа

посвящена

решению

проблемы

получения

соединений

,

используемых

в

сельском

хозяйстве

,

химической

промышленности

и

медицине

,

на

основе

эфиров

двухатомных

фенолов

и

карбоновых

кислот

с

использованием

местного

сырья

,

а

также

проблеме


background image

25

селективного

хлорацетилирования

ароматических

соединений

в

присутствии

малых

количеств

кислот

Льюиса

.

Связь

диссертационного

исследования

с

планами

научно

-

исследовательских

работ

высшего

учебного

заведения

.

Диссертационное

исследование

выполнено

в

рамках

плана

научно

-

исследовательских

работ

фундаментальных

проектов

Национального

университета

Узбекистана

по

теме

ОТ

-

Ф

.3.116. «

Фундаментальные

исследования

по

хлорацетилированию

фенолов

и

разработка

региоселективных

методов

О

-

и

С

-

ацилпродуктов

»

(2007-2011

гг

.)

Целью

исследования

является

проведение

реакций

хлорацетилирования

замещённых

метоксифенолов

и

проведение

синтезов

на

основе

хлорацетил

продуктов

.

Задачи

исследования

:

исследование

методов

получения

замещённых

метоксифенацил

-

хлоридов

,

метоксифенилхлорацетатов

и

определение

ряда

относительной

активности

замещенных

метоксифенолов

в

реакциях

хлорацетилирования

;

использование

малых

количеств

кислот

Льюиса

FeCl

3

, MoCI

5

, WCI

6

,

ZnCI

2

, SnCI

4

, VCI

3

, FeCl

3

6H

2

O, Fe

2

(SO

4

)

3

,

ацетилацетонат

железа

(

ААЖ

),

салицилат

железа

(

САЖ

)

при

синтезе

хлорацетилных

производных

выбранных

метоксифенолов

и

выбор

оптимальных

условий

их

синтеза

;

определение

влияния

температуры

,

продолжительности

реакций

,

растворителей

,

катализаторов

,

а

также

природы

и

соотношения

реагентов

на

ход

реакций

хлорацетилирования

эфиров

двухатомных

фенолов

хлорацетилхлоридом

;

проведение

реакции

нуклеофильного

замещения

замещённых

метоксифенилхлорацетата

с

алкоголятами

и

фенолятами

,

солями

органических

и

неорганических

кислот

,

а

также

аминами

;

установление

строения

полученных

продуктов

современными

физико

-

химическими

методами

;

определение

новых

органических

веществ

,

применяющихся

в

качестве

аналитических

реагентов

при

оптических

и

электрохимических

методах

анализа

и

внедрение

в

практике

.

Объектом

исследования

являются

орто

-,

мета

-,

пара

-

метоксифенолы

,

хлорацетилхлорид

,

кислоты

Льюиса

,

алкоголяты

,

феноляты

,

соли

органических

и

неорганических

кислот

,

амины

и

другие

нуклеофильные

реагенты

.

Предметом

исследования

является

химические

превращения

,

С

-

хлорацетилирование

,

О

-

хлорацетилирование

,

электрофильное

замещение

в

ароматическом

кольце

,

реакции

перегруппировок

и

нуклеофильного

замещения

.

Методы

исследования

.

Использованы

современные

методы

тонкослойная

и

колоночная

хроматография

,

УФ

-,

ИК

-,

ПМР

-

спектроскопия

.


background image

26

Научная

новизна

исследования

заключается

в

следующем

:

впервые

доказано

образования

продуктов

О

-

хлорацетилирования

в

реакциях

хлорацетилирования

замещённых

метоксифенолов

использовананием

малых

количеств

катализаторов

а

так

же

в

среде

хлороформа

в

отсутсвии

катализатора

;

определено

влияния

различных

факторов

(

строение

реагирующих

соединений

,

природа

катализатора

,

молярное

соотношение

реагентов

,

температура

и

продолжительность

реакции

)

на

ход

и

выхода

реакции

хлорацетилирования

и

условия

ее

региоселективного

протекания

;

разработана

условия

протекания

реакции

О

-

и

С

-

ацилирования

в

молекулах

замещённых

метоксифенолов

в

присутствии

каталитических

количеств

кислот

Льюиса

и

методика

получения

О

-

ацилпродуктов

;

впервые

создана

методика

получения

новых

сложных

эфиров

при

реакциях

проведенного

нуклеофильного

замещения

замещённых

метоксифенилхлорацетатов

с

алкоголятами

,

фенолятами

,

аминами

,

неорганическими

и

органическими

солями

.

Практические

результаты

исследования

заключаются

в

следующем

:

полученны

карб

-4-

метоксифеноксиметилные

эфиры

уксусной

,

пропионовой

,

масляной

,

бензойной

,

гликолевой

,

молочной

,

винной

,

лимонной

кислот

, 4-

хлорфенил

-3-

толиламиноацетат

, 4-

метоксифенил

-

фталимидоацетат

, 4-

метоксифенил

(

диэтил

)

аминоацетат

,

гексаметилен

-

тетрамин

4-

метоксифенилацетатохлорида

,

обладающие

цитостатическими

свойствами

были

рекомендованы

для

использования

в

дальнейших

исследованях

с

целью

разработки

селективных

цитостатических

препаратов

;

производные

N-(4-

метоксифенилкарбоксиметил

)

дифенилтиокарбазона

и

4-

метоксифенилкарбоксиметилдиэтилдитиокарбамата

проявили

комплексо

-

нометрическую

способность

и

образуют

комплексы

с

благородными

металлами

платиной

,

золотом

,

палладием

,

что

может

быть

использовано

в

химической

промышленности

;

синтезированы

вторичные

и

третичные

амины

на

основе

продуктов

хлорацетилирования

замещенных

метоксифенолов

.

Достоверность

полученных

результатов

.

Достоверность

полученных

результатов

обоснована

при

помощи

доказанными

физико

-

химическими

методами

,

УФ

-,

ИК

-

и

ПМР

-

спектроскопией

.

Научная

и

практическая

значимость

научного

исследования

.

Научная

значимость

объясняется

использованием

результатов

хлорацетилирования

ароматических

соединений

хлорацетилхлоридом

в

присутствии

малых

количествах

кислот

Льюиса

и

их

усовершенствованием

при

проведении

в

дальнейших

целевых

синтезах

.

Практическая

значимость

научного

исследования

заключается

в

получении

комплексобразующих

веществ

,

являющихся

селективными

комплексонами

на

благородные

металлы

в

химической

промышленности

,


background image

27

путем

введения

электронодонорных

гидразо

-,

диазо

-,

сульфо

-,

тион

-

группы

в

молекулы

сложных

эфиров

.

Внедрение

результатов

исследования

.

Полученные

результаты

по

синтезу

новых

соединений

на

основе

хлорацетильных

производных

замещенных

метоксифенолов

внедрены

как

:

внедрены

на

ООО

«

Муборакнефтгаз

»

в

качестве

новых

органических

реагентов

для

определение

благородных

металлов

(

справка

1037/

Т

ООО

«

Муборакнефтгаз

»

от

31

октября

2017

года

).

В

результате

при

использовани

новых

органических

реагентов

дали

возможность

1,5-2

раза

эффективнее

извлечить

ионов

палладия

из

сточных

вод

;

внедрены

на

ООО

«

Муборакнефтгаз

»

для

мониторинга

сточных

вод

производственного

предприятия

,

учитывая

оптимизацию

технологических

процессов

(

справка

1037/

Т

ООО

«

Муборакнефтгаз

»

от

31

октября

2017

года

).

В

результаты

при

использовании

новых

органических

реагентов

дали

возможность

повышать

эффективность

очистки

процесса

на

8-10%;

метод

региоселективного

хлорацетилирования

замещенных

метоксифенолов

в

присутствии

малых

количеств

FeCl

3

·6H

2

O

применением

при

поддержке

фундаментального

проекта

ЁФ

.7.03.

по

теме

«

Исследование

целенаправленного

синтеза

ароматических

соединений

амидоалкилированием

этилолимидами

в

присутствии

протонных

и

малых

количеств

апротонных

кислот

»

применены

для

синтеза

веществ

с

бактерицидной

и

фунгицидной

активностями

(

справка

ФТА

-02-11/969

Агентства

науки

и

технологии

Республики

Узбекистан

от

30

октября

2017

года

).

Разработанная

методика

дала

возможность

получать

новые

производные

метоксифенолов

,

проявляющие

бактерицидные

свойства

против

болезни

фузариоз

почв

.

Апробация

результатов

исследования

.

Результаты

работы

обсуждались

на

4

Международных

и

4

Республиканских

конференциях

.

Опубликованность

результатов

исследования

.

По

теме

диссертации

всего

опубликовано

22

научных

работы

,

из

них

12

статей

,

в

том

числе

8

в

республиканских

и

4

в

зарубежных

журналах

,

рекомендованных

Высшей

аттестационной

комиссией

Республики

Узбекистан

для

публикации

основных

научных

результатов

докторских

(PhD)

диссертаций

.

Структура

и

объем

диссертации

.

Структура

диссертации

состоит

из

введения

,

четырех

глав

,

заключения

,

списка

использованной

литературы

,

приложения

.

Объем

диссертации

составляет

120

страниц

.

ОСНОВНОЕ

СОДЕРЖАНИЕ

ДИССЕРТАЦИИ

Во

введении

обосновывается

актуальность

и

востребованность

проведенного

исследования

,

его

цель

и

задачи

,

характеризуются

объект

и

предмет

,

показано

соответствие

исследования

приоритетным

направлениям

развития

науки

и

технологий

Республики

,

излагаются

его

научная

новизна

и


background image

28

практические

результаты

,

научная

и

практическая

значимость

полученных

результатов

,

внедрение

в

практику

результатов

исследования

,

сведения

по

опубликованным

работам

и

структуре

диссертации

.

В

первой

главе

диссертации

«

Реакции

ацилирования

фенолов

(

обзор

литературе

)

»

приводится

обзор

международных

и

отечественных

научных

исследований

по

теме

диссертации

,

посвященной

проблеме

хлорацетилирования

ароматического

кольца

,

содержащего

электронодонорные

и

электроноакцепторные

заместители

,

условиям

реакций

и

типам

хлорацетилирующих

реагентов

;

биологической

активности

веществ

,

синтезированных

на

основе

хлорацетилхлорида

и

эфиров

двухатомных

фенолов

;

их

химическим

свойствам

,

а

также

применению

.

Обоснована

актуальность

и

значимость

темы

,

приведено

заключение

о

необходимости

синтеза

новых

производных

и

результаты

хлорацети

-

лирования

ароматических

соединений

,

а

также

сведения

о

их

применении

.

Во

второй

главе

диссертации

«

Хлорацетилирование

замещённых

метоксифенолов

»

обсуждаются

результаты

хлорацетилирования

замещённых

метоксифенолов

,

реакции

перегруппировки

метоксифенилхлорацетатов

в

присутствии

малых

количеств

катализаторов

.

Хлорацетилирование

замещенных

метоксифенолов

Хлорацетилирование

о

-

метоксифенола

проведено

в

присутствии

вышеуказанных

катализаторов

в

интервале

120-160

0

С

.

Высокий

выход

продукта

реакции

получен

с

FeCl

3

(82%)

при

молярном

соотношении

о

-

метоксифенол

:

хлорацетилхлорид

: FeCl

3

1:1:1,5

·

10

-3

,

а

с

применением

FeC1

3

·

6H

2

О

,

ZnCl

2

, Fe

2

(S

О

4

)

3

и

ААЖ

выход

продуктов

составляет

соответственно

76, 74, 61

и

45%.

В

результате

мезомерного

эффекта

гидроксильной

группы

в

молекуле

о

-

метоксифенола

электронная

плотность

повышена

в

о

-

и

п

-

положениях

OCH

3

OH

-0,109

-0,076

и

в

реакциях

хлорацетилирования

образуются

о

-

метоксифенилхлорацетат

,

2-

гидрокси

-3-

метоксифенацилхлорид

и

4-

гидрокси

-3-

метоксифенацил

-

хлорид

:





В

молекуле

о

-

метоксифенола

метоксильная

и

гидроксильная

группы

взаимодействуют

несогласованно

и

это

,

видимо

,

несколько

благоприятствует

образованию

сложного

эфира

-

о

-

метоксифенилхлорацетата

.

Синтезу

С

-

ацилированного

продукта

- 2-

гидрокси

-3-

метоксифенацилхлорида

OH

OCH

3

+ CICH

2

COCI

OCOCH

2

CI

OCH

3

OH

CH

3

O

OH

CH

3

O

COCH

2

CI

COCH

2

CI

-HCI

FeCI

3

+

+

1

2

3


background image

29

благоприятствуют

высокая

температура

реакции

и

устойчивость

о

-

изомера

,

обусловленная

образованием

внутримолекулярной

водородной

связи

:

H

3

CO

OH

C

O

- CH

2

CI

В

молекуле

м

-

метоксифенола

за

счет

индуктивного

эффекта

(+J)

метоксильной

группы

и

мезомерного

эффекта

(+

М

)

гидроксильной

группы

в

о

-

и

п

-

положениях

(

по

отношению

гидроксильной

группы

)

электронная

плотность

повышена

и

поэтому

реакция

электрофильного

замещения

в

этих

положениях

протекает

легко

:

OH

CH

3

O

-0,144

-0,167

-0,134

При

хлорацетилировании

м

-

метоксифенола

в

присутствии

всех

вышеуказанных

катализаторов

образуются

м

-

метоксифенилхлорацетат

, 2-

гидрокси

-4-

метоксифенацилхлорид

и

4-

гидрокси

-2-

метоксифенацилхлорид

и

их

количественное

соотношение

зависит

от

условий

проведения

реакции

:



Хлорацетилирование

п

-

метоксифенола

изучено

в

присутствии

каталитических

количеств

FeCl

3

, MoCI

5

, WCI

6

, ZnCI

2

, SnCI

4

, VCI

3

,

FeCl

3

6H

2

O, Fe

2

(SO

4

)

3

,

ААЖ

,

САЖ

и

высокий

выход

кетонной

фракции

(90%)

получен

с

использованием

FeCl

3

.

Данные

тонкослойной

и

колоночной

хроматографии

указывают

на

наличие

в

катализате

п

-

метоксифенилхлорацетата

и

2-

гидрокси

-5-

метоксифенацилхлорида

.

Образование

последнего

вполне

понятно

,

так

как

метоксильная

группа

находится

в

сопряжении

с

гидроксильной

,

что

снижает

её

донорную

способность

,

т

.

е

.

п

-

донорный

вклад

ОН

-

группы

.

Тем

не

менее

электрофильная

частица

,

которая

образуется

из

хлорацетилхлорида

и

катализатора

,

прежде

всего

атакует

положение

с

наибольшей

электронной

плотностью

п

-

метоксифенола

с

образованием

2-

ацил

-

п

-

метоксифенола

.

Изучена

каталитическая

активность

применяемых

катализаторов

в

реакции

хлорацетилирования

метоксифенолов

.

Согласно

полученным

данным

их

можно

расположить

по

активности

в

следующий

ряд

:

OH

CH

3

O

+ CICH

2

COCI

OCOCH

2

CI

CH

3

O

OH

CH

3

O

OH

CH

3

O

COCH

2

CI

COCH

2

CI

+

I

II

III


background image

30

FeCl

3

SnCI

4

MoCI

5

WCI

6

ZnCI

2

VCI

3

FeCl

3

·6

Н

2

О

Fe

2

(SO

4

)

3

САЖ

ААЖ

Установлено

,

что

при

хлорацетилировании

фенола

и

изомерных

метоксифенолов

,

несмотря

на

влияние

природы

катализаторов

на

ход

реакции

увеличение

доли

фенола

или

метоксифенолов

приводит

к

уменьшению

выхода

кетонной

фракции

.

Для

уточнения

причины

этого

проведены

специальные

опыты

с

использованием

фенола

и

метоксифенолов

с

хлорацетилхлоридом

в

присутствии

FeCl

3

и

FeCl

3

·

6H

2

O

в

количестве

3

·

10

-3

моль

и

в

соотношениях

1:1

и

2:1

при

температуре

120-130°

С

и

продолжительности

30

мин

.

Полученные

данные

показывают

,

что

увеличение

количества

фенола

и

метоксифенолов

приводит

к

образованию

смолообразно

-

высокомолекулярных

соединений

и

понижению

выхода

кетонной

фракции

(

табл

. 1).

Таблица

1

Реакции

хлорацетилирования

фенола

и

метоксифенолов

в

присутствии

каталитических

количеств

FeCl

3

и

FeCl

3

·

6H

2

O (

температура

реакции

120-

130

0

С

,

продолжительность

реакции

– 30

мин

.,

количество

хлорацетилхлорида

взятого

в

реакцию

- 5,6

г

.)

Мольное

отношение

реагентов

Выход

, %.

Остаток

,

г

.

1 2

3

Фенол

:

ХАХ

:

кат

.

FeCl

3

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3

FeCl

3

.

6

Н

2

О

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3


80
73

75
67


1,1
1,8

1,1
2,1

о

-

Метоксифенол

:

ХАХ

:

кат

FeCl

3

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3

FeCl

3

.

6

Н

2

О

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3


82
78

75
69


1,5
2,2

1,7
2,5

м

-

Метоксифенол

:

ХАХ

:

кат

FeCl

3

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3

FeCl

3

.

6

Н

2

О

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3


96
95

90
87


0,4
0,6

1

1,8


background image

31

1 2

3

п

-

Метоксифенол

:

ХАХ

:

кат

FeCl

3

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3

FeCl

3

.

6

Н

2

О

1:1:3

.

10

-3

2:1:3

.

10

-3


88
84

86
82


1,4
2,1

1,6
2,3

В

этой

реакции

FeCl

3

был

более

активным

,

чем

FeCl

3

·

6H

2

O,

а

по

активности

фенол

и

метоксифенолы

располагаются

согласно

следущей

последовательности

:

Фенол

о

-

метоксифенол

п

-

метоксифенол

м

-

метоксифенол

Как

известно

,

хлорацетилирование

метоксифенолов

может

протекать

по

двум

направлениям

:

ацилирование

гидроксильной

группы

фенола

,

в

результате

чего

получаются

сложные

эфиры

монохлоруксусной

кислоты

и

ацилирование

бензольного

ядра

с

образованием

соответствующих

гидроксихлоркетонов

.

Экспериментально

это

подтверждено

многими

учёными

.

Первые

работы

по

хлорацетилированию

фенола

принадлежат

Ф

.

Кункелю

и

Ф

.

Иогонсону

,

которые

изучили

его

взаимодействие

с

хлорацетилхлоридом

при

0

С

и

получили

фенилхлорацетат

.

При

таком

же

количестве

AlCl

3

в

несколько

более

жестких

условиях

(10-

20

С

)

в

избытке

фенола

К

.

Ауверс

установил

,

что

протекает

С

-

ацилирование

с

образованием

2-

и

4-

гидроксифенацилхлоридов

.

Г

.

Н

.

Дорофенко

и

Е

.

Н

.

Садиковым

изучено

хлорацетилирование

фенола

,

которое

они

проводили

нагреванием

смеси

эквимолярных

количеств

фенола

и

хлорацетилхлорида

в

течение

14

ч

.

Получен

продукт

О

-

хлорацетилирования

-

фенилхлорацетат

с

79%-

ным

выходом

.

С

целью

нахождения

региоселективного

метода

О

-

хлорацетилирования

фенола

проведены

его

реакции

с

хлорацетилхлоридом

в

различных

условиях

с

катализаторами

и

без

них

в

присутствии

растворителей

.

Опыты

показали

,

что

при

кипячении

в

течение

10

ч

эквимолярных

количеств

метоксифенола

и

хлорацетилхлорида

в

растворе

хлороформа

протекает

О

-

ацилирование

и

образуется

единственный

продукт

- ìåòîêñè

фенилхлорацетат

с

96%-

ным

выходом

.

Реакции

перегруппировки

замещённых

метоксифенилхлорацетатов

В

литературе

отсутствуют

данные

о

реакциях

перегруппировки

эфиров

метоксифенолов

в

присутствии

малых

количеств

катализаторов

.

С

целью

выяснения

их

протекания

проведены

перегруппировки

фенилхлорацетата

,

о

-,

м

-,

п

-

метоксифенилхлорацетатов

в

присутствии

(7

·

10

-3

-1,5

·

10

-2

моль

) FeCl

3

, MoCI

5

, WCI

6

, ZnCI

2

, SnCI

4

, VCI

3

, FeCl

3

•6H

2

O,

Fe

2

(SO

4

)

3

,

ААЖ

,

САЖ

при

180-200

и

200-230°

С

.


background image

32

Фенилхлорацетат

со

всеми

катализаторами

в

вышеуказанных

условиях

изомеризуется

с

образованием

смеси

2-

и

4-

гидроксифенацилхлоридов

.

Высокая

температура

(200-230

0

С

)

увеличивает

количество

о

-

изомера

-

2-

гидроксифенацилхлорида

(FeCl

3

·

6H

2

O)

до

55%.

Перегруппировки

протекают

особенно

легко

в

присутствии

FeCl

3

, FeCl

3

·

6H

2

O

и

при

этом

степень

конверсии

составляет

98%.

Для

выяснения

влияния

метоксильной

группы

на

реакцию

перегруппировки

изучена

изомеризация

метоксифенилхлорацетатов

в

присутствии

каталитических

количеств

солей

металлов

.

Перегруппировка

о

-

метоксифенилхлорацетата

проведена

в

вышеуказанных

условиях

.

В

результате

образуются

2-

гидрокси

-3-

метокси

-

и

4-

гидрокси

-

З

-

метоксифенацилхлориды

.

При

180-200°

С

в

преобладающем

количестве

образуется

4-

гидрокси

-

З

-

метоксифенацил

-

хлорид

(

до

94%),

а

при

высокой

температуре

(200-230°

С

)

количество

о

-

изомера

увеличивается

до

17%.

Образование

вышеуказанных

продуктов

показывает

,

что

основное

ориентирующее

влияние

оказывает

образующийся

во

время

реакции

фенолят

анион

-III (

стр

.33.).

Согласно

литературным

данным

м

-

метоксифенилхлорацетат

в

присутствии

эквимолекулярных

количеств

А

1

С

1

3

претерпевает

изомеризацию

и

образуется

единственный

продукт

-2-

гидрокси

-4-

метоксифенацилхлорид

.

Изомеризация

м

-

метоксифенилхлорацетата

изучена

в

присутствии

каталитических

количеств

FeCl

3

, MoCI

5

, WCI

6

, ZnCI

2

, SnCI

4

,

VCI

3

, FeCl

3

•6H

2

O, Fe

2

(SO

4

)

3

,

ААЖ

,

САЖ

при

температуре

180-230°

С

.

Показано

,

что

образуется

не

только

2-

гидрокси

-4-

метоксифенацилхлорид

,

но

и

изомерный

продукт

-4-

гидрокси

-2-

метоксифенацилхлорид

.

При

высокой

температуре

(230°

С

)

в

результате

образования

внутримолекулярного

комплекса

количество

о

-

изомера

- 2-

гидрокси

-4-

метоксифенацилхлорида

увеличивается

и

составляет

69% (FeCl

3

), 72% (FeCl

3

·

6H

2

O)

и

89% (Fe

2

(SO

4

)

3

).

При

сравнительно

низкой

температуре

(180-200

0

С

)

со

всеми

катализаторами

количество

п

-

изомера

-4-

гидрокси

-2-

метоксифенацил

-

хлорида

увеличивается

до

75-92%.

Реакции

перегруппировки

п

-

метоксифенилхлорацетата

при

180-200°

С

протекают

с

низкими

выходами

(2-36%),

а

повышение

температуры

до

200°-230°

С

приводит

к

увеличению

количества

продукта

до

98%.

В

результате

перегруппировки

п

-

метоксифенилхлорацетата

со

всеми

катализаторами

образуется

единственный

продукт

- 2-

гидрокси

-5-

метоксифенацилхлорид

.

Перегруппировки

протекают

особенно

легко

в

присутствии

FeCl

3

(98%)

и

FeCl

3

·

6H

2

O (96%).

Таким

образом

,

изучены

реакции

перегруппировки

фенил

-

и

изомерных

метоксифенилхлорацетатов

в

присутствии

FeCl

3

, MoCI

5

, WCI

6

,

ZnCI

2

, SnCI

4

, VCI

3

, FeCl

3

•6H

2

O, Fe

2

(SO

4

)

3

,

ААЖ

,

САЖ

и

найдено

,

что

при

этом

в

основном

образуется

п

-

хлорацетильный

продукт

по

отношению

к

гидроксильной

группе

.

При

высокой

температуре

увеличивается

количество

о

-

изомера

,

что

можно

объяснить

термической

устойчивостью

О

-


background image

33

ацилфенолов

,

стабилизированных

внутримолекулярной

водородной

связью

.

Увеличение

количества

о

-

изомера

наблюдается

в

реакции

перегруппировки

п

-

метоксифенилхлорацетата

при

высокой

температуре

(230°

С

).

Показано

,

что

активность

фенил

-

и

метоксифенилхлорацетатов

в

реакциях

перегруппировки

понижается

в

следующей

последовательности

:

м

-

метоксифенилхлорацетат

>

фенилхлорацетат

>

о

-

метоксифенилхлорацетат

>

п

-

метоксифенилхлорацетат

Как

известно

,

эфиры

фенолов

в

присутствии

эквимолекулярного

количества

А

1

С

1

3

изомеризуются

с

образованием

гидроксикетонов

.

Эти

реакции

применяются

для

ацилирования

ароматических

соединений

по

Фриделю

-

Крафтса

.

Однако

,

в

литературе

отсутствуют

данные

о

перегруппировках

эфиров

фенолов

в

присутствии

малых

количеств

катализаторов

.

Поэтому

проведены

реакции

перегруппировки

фенилхлорацетата

и

метоксифенилхлорацетатов

в

присутствии

всех

вышеуказанных

катализаторов

.

Впервые

найдено

,

что

фенил

-

и

метоксифенилхлорацетаты

в

присутствии

малых

количеств

катализаторов

изомеризуются

и

протекание

этого

процесса

зависит

от

условий

его

проведения

и

природы

катализатора

.

Например

,

при

изомеризации

фенилхлорацетата

образуются

изомерные

гидроксифенацилхлориды

:

Используя

экспериментальные

и

имеющиеся

в

литературе

данные

механизм

перегруппировки

фенилхлорацетата

и

образования

изомерных

хлоркетонов

можно

представить

следующим

образом

:

фенилхлорацетат

при

высокой

температуре

с

катализатором

образует

комплекс

I:

в

котором

между

катализатором

-F

еС

1

3

и

кислородом

карбонильной

группы

образуется

координационная

связь

.

Затем

этот

комплекс

превращается

,

в

основном

,

по

схеме

ацил

-

кислородного

расщепления

,

чему

I

-

+

O

C O :F e C l

3

C lC H

2

FeC l

3

O C O C H

2

C l

OC O

C H

2

C l

OH

C OC H

2

C l

C OC H

2

C l

OH

+

кат

-

р


background image

34

способствует

образование

возникающего

при

этом

энергетически

выгодного

фенолят

-

аниона

:

который

по

правилам

ориентации

направляет

хлорацетильный

катион

в

о

-

и

п

-

положения

и

соответственно

образуются

изомерные

хлорацетилфенольные

комплексы

IV

и

V.

Образование

того

или

иного

изомерных

хлорацетилфенолов

зависит

от

устойчивости

переходных

-

комплексов

в

условиях

реакции

:

Комплексы

IV

и

V

изомеризуются

с

образованием

комплексов

VI,

VII,

из

которых

при

высокой

температуре

выделяются

ацилфенолы

(VIII,

IX)

и

катализатор

с

фенилхлорацетатом

образует

комплекс

I:

Перегруппировка

эфиров

фенолов

в

присутствии

малых

количеств

катализаторов

протекает

при

высокой

температуре

,

так

как

при

низкой

температуре

между

эфиром

и

катализатором

не

происходит

образования

комплекса

.

Течение

реакции

перегруппировки

также

зависит

от

количества

и

природы

катализатора

.

Изучено

также

хлорацетилирование

фенола

и

изомерных

метоксифенолов

и

разработаны

методики

получения

фенил

-,

о

-,

м

-,

п

-

метоксифенилхлорацетатов

:

-

+

I

I

I I

+

I

O F e C l

3

C lC H

2

C

O

I

-

+

O

C O :F e C l

3

C lC H

2

+

+

+

C lC H

2

C

O

+

O

F e C l

3

O F e C l

3

C

H

O

C H

2

C l

O F e C l

3

C

O

C H

2

C l

H

IV

V


background image

35

Õ

=

ÎÑÍ

3

В

третьей

части

диссертации

«

Синтезы

на

основе

хлорацетил

продуктов

»

исследованы

реакции

нуклеофильного

замещения

на

основе

хлорацетил

соединений

.

Из

литературных

данных

известно

,

что

реакции

метоксифенилхлорацетатов

с

различными

нуклеофильными

реагентами

в

зависимости

от

строения

последних

,

температуры

реакции

и

природы

растворителя

осуществляются

по

разным

направлениям

с

образованием

различных

продуктов

и

соответственно

предлагаются

различные

механизмы

их

протекания

.

С

целью

синтеза

новых

соединений

изучены

реакции

метоксифенилхлорацетатов

с

алкоголятами

,

фенолятами

,

аминами

,

неорганическими

и

органическими

солями

.

Разработаны

методы

их

проведения

и

синтезированы

соответствующие

фенациловые

эфиры

метоксифенолов

.

Реакции

протекают

по

следующей

схеме

:




X

О

C OC H

2

C l

C lC H

2

C OC l

+

X

О

H

2R-OH + 2Na

2R-ONa + H

2

OCOCH

2

CI

+ R-ONa

-NaCI

OCOCH

2

O-R

OCH

3

(CI)

R = CH

3

-, C

2

H

5

-, C

3

H

7

-, C

4

H

9

-, C

6

H

5

CH

2

-, C

6

H

5

-, o-, m-, p-CH

3

-C

6

H

4

-,

o-, m-, p-CH

3

O-C

6

H

4

-, o-, m-, p-NH

2

-C

6

H

4

-, o-, m-, p-CI-C

6

H

4

-

OCH

3

(CI)

OCH

3

(CI)

RCH

2

C

O

ONa

ClCH

2

COO

CH

2

COO

+

-NaCl

OCH

3

(CI)

RCH

2

C

O

O -

OCOCH

2

CI

OCH

3

(CI)

OCH

3

(CI)

+ K-SCN

-KCI

OCOCH

2

SCN


background image

36

Сведения

о

продуктах

,

полученных

на

основе

метоксифенилхлорацетатов

,

приведены

в

табл

.2.

Таблица

2

Выход

и

физико

-

химические

константы

продуктов

,

полученных

на

основе

реакции

нуклеофильного

замешения

метоксифенилхлорацетатов

алкоголятами

,

фенолятами

,

аминами

,

неорганическими

и

органическими

солями

Название

вещества

Продол

-

житель

-

ность

реакции

(

час

)

Выход

,

%

Т

.

пл

. °

С

или

Т

.

кип

.

(

мм

.

рт

.

ст

.)

1 2

3

4

5

1

п

-

Метоксифенилметоксиацетат

4

92

150-155

50

2

п

-

Метоксифенилэтоксиацетат

5

91

150-155

12

3

п

-

Метоксифенилпропоксиацетат

4

89

160-165

25

4

п

-

Метоксифенилбутоксиацетат

5

85

165-170

20

5

п

-

Метоксифенилбензилоксиацетат

5

84 49-50

6

п

-

Метоксифенилфеноксиацетат

7

79

58

7

п

-

Метоксифенил

-

о

-

метилфеноксиацетат

6 75

54

8

п

-

Метоксифенил

-

м

-

метилфеноксиацетат

6 75

107

9

п

-

Метоксифенил

-

п

-

метилфеноксиацетат

6 68

77

10

п

-

Метоксифенил

-

о

'-

метоксифеноксиацетат

7 60

109

11

п

-

Метоксифенил

-

м

'-

метоксифеноксиацетат

6 66

103

12

п

-

Метоксифенил

-

п

'-

метоксифеноксиацетат

6 63

106

13

п

-

Метоксифенилроданоацетат

5

64

104

14

Ди

(

карб

-4-

метоксифеноксиметил

)

сульфид

6 62

118

15

Бутилксантоген

кислотанинг

карб

-4-

метоксифеноксиметил

эфири

6 61

109

16

Гликол

кислотанинг

карб

-4-

метоксифеноксиметил

эфири

7 82

49

OCH

3

(CI)

C

4

H

9

OC

S

SK

ClCH

2

COO

CH

2

COO

+

-KCl

OCH

3

(CI)

C

4

H

9

OC

S

S -


background image

37

1 2

3

4

5

17

Вино

кислотанинг

карб

-4-

метоксифеноксиметил

эфири

6 80

36

18

лимон

кислотанинг

карб

-4-

метоксифеноксиметил

эфири

7 79

37

19

п

-

Метоксифенил

(

диэтил

)

аминоацетат

5 88

148/28

20

п

-

Метоксифенил

(

учламчи

-

бутил

)

аминоацетат

4 85

41

21

п

-

Метоксифенил

(2-

метил

-

фенил

)

аминоацетат

5 80

29

22

п

-

Метоксифенилфталимидоацетат

6

79 54

23

п

-

Метоксифенилацетат

гексаметилентетрамин

хлорид

3 86

91

24

Карб

-4-

метоксифеноксиметил

мочевина

5 66

122

Реакции

метоксифенилхлорацетатов

с

нуклеофильными

реагентами

(

алкоголяты

,

феноляты

,

амины

,

неорганические

и

органические

соли

)

проведены

в

растворе

ацетона

или

диметилформамида

.

Разработаны

методы

их

проведения

и

синтезированы

соответствующие

сложные

эфиры

метоксифенолов

.

Хлорацетилированием

замещённых

метоксифенолов

и

их

эфиров

нуклеофильным

замещением

атома

хлора

у

метоксифенилхлорацетатов

получено

более

20

новых

веществ

.

Найдены

их

физико

-

химические

константы

,

а

структура

доказана

УФ

-,

ИК

-

и

ПМР

-

спектроскопией

.

Практическое

применение

метоксифенилхлорацетатов

и

их

производных

В

результате

экспериментальной

работы

разработаны

препаративные

методы

синтеза

метоксифенилхлорацетатов

и

их

производных

.

Предложенные

методы

синтеза

ацилароматических

соединений

в

присутствии

малых

количеств

катализаторов

являются

новыми

,

имеют

ряд

преимуществ

и

внедрены

в

общий

практикум

по

органической

химии

.

Синтезированные

соединения

испытаны

на

биологическую

активность

и

в

качестве

комплексонов

на

благородные

металлы

.

Среди

них

найдены

вещества

,

имеющие

высокую

селективность

,

которые

рекомендованы

для

применения

в

химической

промышленности

.

В

четвертой

части

диссертации

«

Методы

получения

хлорацетил

соединений

»

приведены

методы

синтеза

необходимых

химических

веществ

,

методики

О

-

хлорацетилирования

замещённых

метоксифенолов

,

синтеза

вторичных

и

третичных

аминов

,

методики

проведения

реакций

С

-

хлорацетилирования

метоксифенолов

.


background image

38

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

1.

Установлено

,

что

в

реакциях

хлорацетилирования

замещённых

метоксифенолов

хлорацетилхлоридом

в

присутствии

кислот

Льюиса

активность

метоксифенолов

увеличивается

в

следующим

ряду

:

фенол

о

-

метоксифенол

п

-

метоксифенол

м

-

метоксифенол

.

2.

Рекомендовано

возможность

селективного

хлорацетилирования

метоксифенолов

хлорацетилхлоридом

в

присутствии

малых

количеств

FeCl

3

,

MoCI

5

, WCI

6

, ZnCI

2

, SnCI

4

, VCI

3

, FeCl

3

•6H

2

O, Fe

2

(SO

4

)

3

,

ААЖ

,

САЖ

и

предложена

методика

получения

монозамещенных

хлорацетилпродуктов

с

высоким

выходом

(94-96%)

независимо

от

реакционной

способности

субстрата

.

3.

Впервые

применены

малые

количества

F

еС

1

з

, F

е

2

(S

О

4

)

з

,

ААЖ

и

САЖ

в

реакциях

хлорацетилирования

ароматических

соединений

.

Предложено

,

что

активность

понижается

в

следующей

последовательности

:

FeCl

3

SnCI

4

MoCI

5

WCI

6

ZnCI

2

VCI

3

FeCl

3

·6

Н

2

О

Fe

2

(SO

4

)

3

САЖ

ААЖ

а

селективность

повышается

в

следующей

последовательности

:

FeCl

3

SnCI

4

MoCI

5

WCI

6

ZnCI

2

VCI

3

FeCl

3

·6

Н

2

О

Fe

2

(SO

4

)

3

САЖ

ААЖ

.

4.

Показано

образование

2-

гидрокси

-5-

метоксифенацилхлорида

и

5-

гидрокси

-2-

метоксифенацилхлорида

помимо

основного

продукта

при

хлорацетилировании

пара

-

метоксифенола

хлорацетилхлоридом

;

образование

малых

количеств

орто

-

замещенных

производных

вместе

с

пара

-

замещенными

продуктами

;

образование

изомерных

гидроксихлоркетонов

наблюдается

при

использовании

MoCI

5

в

качестве

катализатора

при

хлорацетилировании

мета

-

метоксифенола

.

5.

Рекомендованы

препаративные

методы

синтеза

замещенных

производных

дитизона

и

диэтилдитиокарбаматы

в

результате

реакций

О

-

хлорацетилирования

монометилового

эфира

гваякола

,

резорцина

и

гидрохинона

хлорацетилхлоридом

.

6.

Показано

,

что

при

синтезе

соответствующих

сложных

эфиров

в

результате

реакции

нуклеофилного

замещения

карбоновых

оксикислот

(

гликолевой

,

молочной

,

винной

,

лимонной

)

и

алифатических

карбоновых

кислот

(

уксусной

,

монохлоруксусной

,

монобромуксусной

)

образуются

сложные

эфиры

монохлоруксусной

,

монобромуксусной

кислот

с

выходом

90-

92%.

7.

Определено

новый

класс

цитостатиков

-

арилоксиэфиры

с

высокой

активностью

и

селективностью

,

уничтожающие

широко

распространенные

в

Средней

Азии

опухолевой

клетке

HeLa

и

Hep.

Найдено

,

что

зависимость

цитостатической

активности

синтезированных

соединений

от

их

строения

.

Определено

,

что

цитостатическая

активность

арилоксиэфиров

зависит

от

положения

и

количества

атомы

метокси

и

хлора

в

бензольном

кольце

,

а

также

п

-

замещённые

арилоксиэфиры

имеют

более

высокую

цитотоксическую

активность

.


background image

39

SCIENTIFIC COUNCIL ON AWARD OF SCIENTIFIC DEGREES

DSc 27.06.2017.

К

.01.03. NATIONAL UNIVERSITY OF UZBEKISTAN

NATIONAL UNIVERSITY OF UZBEKISTAN

CHORIYEV AZIMJON URALOVICH

CHLORACETYLATION OF METHOXYPHENOLS AND SYNTHESISES

ON THE BASE OF CHLORACETYL DERIVATIVES

02.00.03 - Organic chemistry






DISSERTATION ABSTRACT FOR THE DOCTOR

OF PHILOSOPHY (PhD) ON CHEMICAL SCIENCES

Tashkent– 2017


background image

40

The title of the doctoral dissertation (DSc) has been registered by the Supreme

Attestation Commission at the Cabinet of Ministers of the Republic of Uzbekistan with
registration numbers of B2017.1.PhD/K11

The dissertation has been carried out in the National University of Uzbekistan.

The abstract of dissertation in three languages (Uzbek, Russian, English (resume)) is

available online of the Scientific Counsil www.ik-kimyo.nuu.uz andon the website of
«ZiyoNET» information-educational portal www.ziyonet.uz.

Scientific leader:


Official opponents:

Abdushukurov Anvar Kabirovich

Doctor of chemical sciences, professor


Maksumov

А

bduhamit Gafurovich

Doctor of chemical sciences, professor

Matchanov Alimjon Davlatboyevich

Doctor of chemical science


Leading organization:


Institute of the Chemistry of Plant Substances

The defense of the dissertation will take place on

«

24

»

november 2017 in «9

00

» at the

meeting of Scientifical councel DSc 27.06.2017.K.01.03

at the National University of

Uzbekistan (Address: 100174, Tashkent, street Universitetical 4.
Ph.: (99871)227-12-24, Fax: (99824) 246-53-21; 246-02-24.

е

-mail:chem0102@mail.ru).

The dissertation has been registreded at the Informational Resource Centre of National

University of Uzbekistan under

___ (Address: 100174, 4 University street, Tashkent,

Administrative Building of the National University of Uzbekistan, tel.: (99871) 246-67-71).


The abstract of the dissertation has been distributed on «09» november 2017 year

Protocol at the register

_______dated «____» _________ 2017 year


X.T. Sharipov

Chairman of the scientific council

awarding scientific degrees,

doctor of chemical sciences, professor

D.A. Gafurova

Scientific Secretary of the Scientific Council for

awarding the scientific degrees,

doctor of chemical sciences

I.A. Abdugafurov

Chairman of the Scientific Seminar under Scientific

Council for awarding the scientific degrees,

doctor of chemical sciences


background image

41

INTRODUCTION (abstract of PhD thesis)

The aim of research work

is

chloracetylation of metoxyphenols by

chloracetylchlorides; investigations of the yield of products, influence of various
factors on isomeric composition and determination of yields of obtained products.

Investigation of chloracetylation of some metoxyphenols in the presence of small
quantitives of metal salts; determination of optimal conditions of carried out of this
reaction. Investigation of composition of obtained products and determination of
the best methods of chlorketons synthesis.

The object of the research work

aromatic hydrocarbons containing hydrazo,

diazo, sulfo and thion radicals; diatomic phenols and their esters, carboxylic acids
and chloracylating reagents.

The scientific novelty of the research work

is as follows:

it was shown

for the first time

that chloracetylation of methoxyphenols by

chloracetylchlorides in the presence of Lewis acids has proceeded stereoselectivity
and monosubstituted products with a high yield (90-96%) are formed;

for the first time systematical investigation of chloracetylation of

methoxyphenols in the presence of small quantitives of lewis acids was carried out.
Influence of different factors such us reaction affility, temperature, nature and
quantity of using catalyst on the course and yields of products was investigated. It
was ditermined that in molecules of methoxyphenols in the presence of catalytical
quantities of catalysts reactions of O- and C- acetylation carried out. Methods of
carring out phenyl- and methoxyphenylchloracetation were preposed.
Physiological activity of chlorketons and products, obtained on their base was
determined it was shown that these compounds have a antitumor activity.

the chloracetylation methoxyphenols and reacthion substithion nucleophelic

alcoholyate, phenolyate, amine, inorganic and organic carboxylic acids in the
presence of dimethylformamids were synthesised more than 20 biologically active
substances;

the methods of preparation of new derivatives have been developed for

obtain o-, m-, p-

methoxyphenols, esters of resorcinol and hydroquinone by

chloracetylation with using chloracethylchloride;

it was shown that products obtained by introducing in aromatic compounds

such group as chloracethyl have show antitumor activity concerning cancer cells
such as

HeLa

and

Hep

;

on the base of comparison optimal conditions of modification, degree of

extraction of metals ions, data about sensibility of the analytical action according
to ions Pt, Au, Pd in presence of accompanying elements were determined.
Modificated reagents quantitatively have extracted ions of metals during 20-30
minut at temperature 20-25°C in pH diapasone 2-4 (R=90-96%).

Implementation of the research results.

Based on the scientific results

obtained on the basis of chloracethyl derivatives of the metoxyphenols by
synthesis of new compounds:

to obtain new derivatives of methoxyphenol elaborated in this work have been

introduced in practices of analysis national cholding company «Uzbekneftgaz»


background image

42

unitary enterprise «Muborakneftgaz» and some other industrial enterprises
(Reference Letter of «Muborakneftgaz»

1037/T, dated 31

th

О

ktober, 2017).

Results of monitoring of sevage of these industrial enterprises were take into
accont at optimization of technological processes by processing of ores and
shlams, at choosing of methods of extraction of noble metals from sewages and
their purification from d-block metals. The annual cost efficiency has been
estimated as 50 million sums;

with the participation of little amount of aromatic hydrocarbons and

FeCl

3

·6H

2

O of substituted phenol esters the regioselective chloracetylation method

is used in the fundamental research project

ЁФ

.7.03. «Fundamental researches

synthesis of aromatic hydrocarbons amidalkylation

by ethylolimides in the

presence of protonic acids

and

small quantitives of

aprotonic acids» (Information

statement of the Agency of science and technologies Republic Uzbekistan from
30

th

oktober 2017

FTA-02-11/969). The method developed gave the possibility

to obtain new derivatives of metoxyphenol which have bactericide properties
against wilt.

The structure and volume of the thesis.

Dissertation consists from

introduction, four chapters, conclusions, list of used litratureare and application.
The volume of the dissertation is 120 pages.


background image

43

ЭЪЛОН

ҚИЛИНГАН

ИШЛАР

РЎЙХАТИ

Список

опубликованных

работ

List of published works

I

бўлим

(I

часть

; I part)

1.

Абдушукуров

А

.

К

.,

Ахмедов

Қ

.

Н

.,

Маматқулов

Н

.

Н

.,

Чориев

А

.

У

.

п

-

Метоксифенолни

каталитик

миқдордаги

катализаторлар

иштирокида

хлорацетиллаш

//

Вестник

НУУз

. –

Ташкент

, 2010. -

4, -

С

. 101-103.

(02.00.00.

12).

2.

Абдушукуров

А

.

К

.,

Чориев

А

.

У

.

Пара

-

хлорфенилхлорацетат

асосида

нуклеофил

алмашиниш

реакциялари

//

ЎзМУ

хабарлари

. –

Тошкент

, 2012. -

3/1. -

Б

. 61-63.

(02.00.00.

12).

3.

Абдушукуров

А

.

К

.,

Чориев

А

.

У

.

п

-

Бромфенилхлорацетатни

олиш

ва

унинг

асосида

синтезлар

//

Ўзбекистон

кимё

журнали

. –

Тошкент

, 2012. -

5.

Б

. 46-

49.

(02.00.00.

6).

4.

Абдушукуров

А

.

К

.,

Чориев

А

.

У

.

Пирокатехиннинг

монометил

эфирини

хлорацетиллаш

ва

унинг

асосида

синтезлар

//

ЎзРФА

маърузалари

журнали

.

Тошкент

, 2013. -

5. -

Б

. 35-36.

(02.00.00.

8).

5.

Чориев

А

.

У

.,

Абдушукуров

А

.

К

.

Монохлорсирка

кислотанинг

алмашинган

фенил

эфирларининг

синтези

//

ЎзРФА

маърузалари

журнали

. –

Тошкент

,

2014. -

3, -

Б

. 61-63.

(02.00.00.

8).

6.

Чориев

А

.

У

.,

Абдушукуров

А

.

К

. 3-

Метоксифенилхлорацетатни

синтез

қилиш

ва

унинг

фенол

, 4-

бромфенол

, 4-

метоксифенол

ва

4-

хлорфеноллар

билан

реакцияси

//

Ўзбекистон

кимё

журнали

. –

Тошкент

, 2014. -

1, -

Б

. 16-

18.

(02.00.00.

6).

7.

Чориев

А

.

У

.,

Абдушукуров

А

.

К

.

Синтез

4 –

хлорфенилхлорацетата

и

изучение

его

перегруппировки

//

ЎзМУ

хабарлари

. –

Ташкент

, 2014. -

3/1, -

С

. 234-235. (02.00.00.

12).

8. Abdushukurov

A.K., Choriev

A.U. Solvent-free, microwave-assisted, acidic

AI

2

O

3

-

MoCI

5

catalyzed synthesis of aromatic hydroxyketones via Fries

rearrangement of aromatic esters //

ЎзМУ

хабарлари

. –

Тошкент

, 2015. -

3/1, -

Б

. 172-175. (02.00.00.

12).

9. Choriev A.U., Abdushukurov A.K. Synthesis of 4-hydroxy-

ω

-

chloracetophenones // Austrian journal of technical and natural science. –Austria,
2016, -

5, -P. 29-32.

(02.00.00.

2).

10.

Чориев

А

.

У

.,

Абдушукуров

А

.

К

.

Синтез

и

перегруппировка

2-

метоксифенилхлорацетата

в

присутствии

малых

количеств

катализаторов

//

Universum:

химия

и

биология

.

Россия

, 2016, -

30, -

С

. 13-17.

(02.00.00.

2).

11.

Чориев

А

.

У

.,

Абдушукуров

А

.

К

.

Перегруппировка

мета

-

метоксифенилхлорацетата

в

синтезе

4-

гидрокси

-2-

метоксифенацилхлорида

и

2-

гидрокси

-4-

метоксифенацилхлорида

// Universum:

химия

и

биология

.

Россия

, 2016, -

30, -

С

. 17-21.

(02.00.00.

2).

12.

Чориев

А

.

У

.,

Хамраева

З

.

Б

.,

Тохирова

С

.

О

.,

Абдушукуров

А

.

К

. C

интез

4-

метоксифенилхлорацетата

и

4-

хлорфенилхлорацетата

и

его

реакции

с


background image

44

диэтилдитиокарбаматом

натрия

и

дифенилтиокарбазонами

// Universum:

химия

и

биология

.

Россия

, 2017, -

35, -

С

. 22-26.

(02.00.00.

2).

II

бўлим

(II

часть

; II part)

13.

Абдушукуров

А

.

К

.,

Маматқулов

Н

.

Н

.,

Чориев

А

.

У

.

Синтезы

на

основе

4-

хлорфенилхлорацетата

//

Международная

научной

конф

. «

Актуальные

проблемы

развития

биоорганической

химии

».

Тез

.

докл

: -

Ташкент

. 2010. -

С

.

144-145.
14.

Абдушукуров

А

.

К

.,

Маматқулов

Н

.

Н

.,

Чориев

А

.

У

.

Галоген

алмашган

-

оксимураккаб

эфирлар

синтези

// «

ЎзМУ

магистрантларнинг

илмий

мақолалари

тўплами

». –

Тошкент

. 2010. –

Б

. 58-62.

15.

Абдушукуров

А

.

К

.,

Чориев

А

.

У

.

Хлорацетилирование

монометилового

эфира

гидрохинона

в

присутствии

кислот

Льюиса

//

акад

.

С

.

Ю

.

Юнусов

хотирасига

бағишланган

«

Табиий

бирикмалар

кимёси

»

мавзусидаги

ёш

кимёгарларнинг

респ

.

анжумани

. –

Тошкент

. 2012. –

Б

. 151.

16. Abdushukurov A.K., Choriyev A.U. «Abstracts 9th International Symposium
on the Chemistry of Natural Compounds». -China. Urumqi Xinjiang. 2011.

Р

. 321.

17.

Абдушукуров

А

.

К

.,

Чориев

А

.

У

.

Хлорацетилирование

монометилового

эфира

гидрохинона

в

присутствии

FeCl

3

в

условиях

микроволного

облучения

// «

Материалы

51-

й

международной

научной

студенческой

конф

.» -

Россия

,

Новосибирск

. 2013. -

С

. 48.

18.

Абдушукуров

А

.

К

.,

Чориев

А

.

У

.

Получение

производных

ацетофенонов

//

«

Табиий

бирикмалардан

қишлоқ

хўжалигида

фойдаланиш

истиқболлари

Республика

илмий

амалий

анжумани

материаллари

тўплами

». –

Гулистон

.

2013. -

Б

. 80.

19.

Абдушукуров

А

.

К

.,

Чориев

А

.

У

.

Гидрохинон

ва

унинг

эфирларини

тузилишини

аниқлашда

ИҚ

спектроскопия

усулининг

ўрни

// «

Табиий

бирикмалар

ва

полимерларни

тадқиқ

этишнинг

спектроскопик

усуллари

Республика

илмий

амалий

анжумани

материаллари

тўплами

». –

Қарши

.

2013. –

Б

. 8-9.

20.

Абдушукуров

А

.

К

.,

Чориев

А

.

У

.

Инфракрасная

спектроскопия

изучение

состава

и

структуры

4-

метоксифенилхлорацетата

// «

Товарларни

кимёвий

таркиби

асосида

сифатлаш

ва

сертификатлаш

муаммолари

ва

истиқболлари

мавзусидаги

3-

Республика

илмий

-

амалий

конф

.

материаллари

». –

Андижон

.

2013. –

Б

. 109.

21.

Абдушукуров

А

.

К

.,

Чориев

А

.

У

.

Резорциннинг

монометил

эфирини

хлорацетиллаш

//

Академик

О

.

С

.

Содиқов

ва

профессор

Ҳ

.

Р

.

Раҳимовлар

таваллудининг

100

йиллиги

ва

Университетнинг

95

йиллигига

бағишланган

«

Кимё

фанининг

долзарб

муаммолари

»

мавзусидаги

кимё

факультети

профессор

-

ўқитувчилари

ва

ёш

олимларнинг

илмий

амалий

анжумани

материаллари

тўплами

. –

Тошкент

. 2013. –

Б

. 86-87.

22.

Абдушукуров

А

.

К

.,

Чоршамов

Н

.

Ш

.,

Чориев

А

.

У

.

Хлорацетилирование

4-

хлорфенола

и

синтезы

его

основы

//

Международная

конф

. «

Современные

достижения

химии

непредельных

соединений

:

алкинов

,

алкенов

,

аренов

и

гетероаренов

». –

Россия

.

Санкт

-

Петербург

. 2014. –

С

. 5.


background image

45

Автореферат

«

ЎзМУ

хабарлари

»

журнали

таҳририятида

таҳрирдан

ўтказилди











Бичими

: 84

х

60

1

/

16

. «Times New Roman»

гарнитура

рақамли

босма

усулда

босилди

.

Шартли

босма

табоғи

: 2,75.

Адади

100.

Буюртма

36.

«

ЎзР

Фанлар

академияси

Асосий

кутубхонаси

»

босмахонасида

чоп

этилди

.

100170,

Тошкент

,

Зиёлилар

кўчаси

, 13-

уй

.

Библиографические ссылки

Абдушукуров А.К., Ахмедов Қ.Н., Маматқулов Н.Н., Чориев А.У. п-Метоксифенолни каталитик миқдордаги катализаторлар иштирокида хлорацетиллаш // Вестник НУ Уз. -Ташкент, 2010. -№4, -С. 101-103. (02.00.00. №12).

Абдушукуров А.К., Чориев А.У. Пара- хлорфен ил хлорацетат асосида нуклеофил алмашиниш реакциялари // ЎзМУ хабарлари. -Тошкент, 2012. -№3/1. -Б. 61-63.(02.00.00. №12).

Абдушукуров А.К., Чориев А.У. п-Бромфенилхлорацетатни олиш ва унинг асосида синтезлар // Ўзбекистон кимё журнали. -Тошкент, 2012. -№5. Б. 46-49. (02.00.00. №6).

Абдушукуров А.К., Чориев А.У. Пирокатехиннинг монометил эфирини хлорацетиллаш ва унинг асосида синтезлар И ЎзРФА маърузалари журнали. -Тошкент, 2013. -№5. -Б. 35-36. (02.00.00. №8).

Чориев А.У., Абдушукуров А.К. Монохлорсирка кислотанинг алмашинган фенил эфирларининг синтези // ЎзРФА маърузалари журнали. -Тошкент, 2014. -№3, -Б. 61-63. (02.00.00. №8).

Чориев А.У., Абдушукуров А.К. 3- Метоксифенилхлорацетатни синтез килиш ва унинг фенол, 4-бромфенол, 4-метоксифенол ва 4-хлорфеноллар билан реакцияси // Ўзбекистон кимё журнали. -Тошкент, 2014. -№1, -Б. 16-18. (02.00.00. №6).

Чориев А.У., Абдушукуров А.К. Синтез 4 - хлорфенилхлорацетата и изучение его перегруппировки И ЎзМУ хабарлари. -Ташкент, 2014. -№3/1, -С. 234-235. (02.00.00. №12).

Abdushukurov А.К., Choriev A.U. Solvent-free, microwave-assisted, acidic АкОз-МоСЬ catalyzed synthesis of aromatic hydroxyketones via Fries rearrangement of aromatic esters // ЎзМУ хабарлари. -Тошкент, 2015. -№3/l, -Б. 172-175. (02.00.00. №12).

Choriev A.U., Abdushukurov А.К. Synthesis of 4-hydroxy-to-chloracetophenones // Austrian journal of technical and natural science. -Austria, 2016, -№ 5, -P. 29-32. (02.00.00. №2).

Чориев А.У., Абдушукуров А.К. Синтез и перегруппировка 2-метоксифенилхлорацетата в присутствии малых количеств катализаторов // Universum: химия и биология. Россия, 2016, -№ 30, -С. 13-17. (02.00.00. №2).

Чориев А.У., Абдушукуров А.К. Перегруппировка мета-метоксифенилхлорацетата в синтезе 4-гидрокси-2-метоксифенацилхлорида и 2-гидрокси-4-метоксифенацилхлорида И Universum: химия и биология. Россия, 2016, -№ 30, -С. 17-21. (02.00.00. №2).

Чориев А.У., Хамраева З.Б., Тохирова С.О., Абдушукуров А.К. Синтез 4-метоксифенилхлорацетата и 4-хлорфенилхлорацетата и его реакции с диэтилдитиокарбаматом натрия и дифенилтиокарбазонами И Universum: химия и биология. Россия, 2017, -№ 35, -С. 22-26. (02.00.00. №2).

Абдушукуров А.К., Маматқулов Н.Н., Чориев А.У. Синтезы на основе 4-хлорфен ил хлорацетата И Международная научной конф. «Актуальные проблемы развития биоорганической химии». Тез. докл: -Ташкент. 2010. -С. 144-145.

Абдушукуров А.К., Ма.маткулов Н.Н., Чориев А.У. Галоген алмашган -оксимураккаб эфирлар синтези // «ЎзМУ магистрантларнинг илмий мақолалари тўплами». -Тошкент. 2010. -Б. 58-62.

Абдушукуров А.К., Чориев А.У. Хлорацетилирование монометилового эфира гидрохинона в присутствии кислот Льюиса // акад. С.Ю. Юнусов хотирасига багишланган «Табиий бирикмалар кимёси» мавзусидаги ёш кимёгарларнинг респ. анжумани. -Тошкент. 2012. -Б. 151.

Abdushukurov А.К., Choriyev A.U. «Abstracts 9th International Symposium on the Chemistry of Natural Compounds». -China. Urumqi Xinjiang. 2011. P. 321.

Абдушукуров A.K., Чориев А.У. Хлорацетилирование монометилового эфира гидрохинона в присутствии FeCb в условиях микроволного облучения // «Материалы 51-й международной научной студенческой конф.» -Россия, Новосибирск. 2013. -С. 48.

Абдушукуров А.К., Чориев А.У. Получение производных ацетофенонов // «Табиий бирикмалардан кишлоқ хўжалигида фойдаланиш истикболлари Республика илмий - амалий анжумани материаллари тўплами». -Гулистон. 2013.-Б. 80.

Абдушукуров А.К., Чориев А.У. Гидрохинон ва унинг эфирларини тузилишини аниклашда ИҚ - спектроскопия усулининг ўрни И «Табиий бирикмалар ва полимерларни тадкик этишнинг спектроскопик усуллари Республика илмий - амалий анжумани материаллари тўплами». -Қарши. 2013.-Б. 8-9.

Абдушукуров А.К., Чориев А.У. Инфракрасная спектроскопия изучение состава и структуры 4-метоксифенилхлорацетата И «Товарларни кимёвий таркиби асосида сифатлаш ва сертификатлаш муаммолари ва истикболлари мавзусидаги 3-Республика илмий-амалий конф, материаллари». -Андижон. 2013.-Б. 109.

Абдушукуров А.К., Чориев А.У. Резорциннинг монометил эфирини хлорацетиллаш // Академик О.С. Содиқов ва профессор Ҳ. Р. Рахимовлар таваллудининг 100 йиллиги ва Университетнинг 95 йиллигига багишланган «Кимё фанининг долзарб муаммолари» мавзусидаги кимё факультета профессор - ўкитувчилари ва ёш олимларнинг илмий амалий анжумани материаллари тўплами. -Тошкент. 2013. -Б. 86-87.

Абдушукуров А.К., Чоршамов Н.Ш., Чориев А.У. Хлорацетилирование 4-хлорфенола и синтезы его основы // Международная конф. «Современные достижения химии непредельных соединений: алкинов, алкенов, аренов и гетероаренов». -Россия. Санкт-Петербург. 2014. -С. 5.