Полимерные формы препаратов для лечения и профилактики гинекологических заболеваний сельхозживотных

CC BY f
21-23
41
7
Поделиться
Crossref
Сrossref
Scopus
Scopus

Аннотация

Известно, что эффективность лекарственного препарата независимо от способа введения может не достичь желаемого уровня. Причиной этого является невозможность поддержания в течение длительного времени действующей концентрации лекарственного соединения в пределах биофазы структуры мишени из-за недостаточной специфичности активного начала, метаболических или других потерь на этапе биораспределения в организме. В этом случае необходимо увеличивать дозу лекарств и кратность ег введения, что, естественно, повышает вероятность развития побочных эффектов. Одним из возможных путей создания и поддержания в пределах биофазы структуры-мишени действующих концентраций активного начала является способ пролонгирования специфического действия биологически активных лигандов и депонирование лекарственной формы.

Похожие статьи


background image

21

УДК 678.1;847.94.2;615.1;576.858.2

ПОЛИМЕРНЫЕ ФОРМЫ ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И

ПРОФИЛАКТИКИ ГИНЕКОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

СЕЛЬХОЗЖИВОТНЫХ

Бабаев Т.М., Сарибаева О.А.

Национальный университет Узбекистана, Ташкент, Узбекистан

Известно, что эффективность лекарственного препарата независимо от

способа введения может не достичь желаемого уровня. Причиной этого является
невозможность поддержания в течение длительного времени действующей
концентрации лекарственного соединения в пределах биофазы структуры
мишени из-за недостаточной специфичности активного начала, метаболических
или других потерь на этапе биораспределения в организме. В этом случае
необходимо увеличивать дозу лекарств и кратность ег введения, что,
естественно, повышает вероятность развития побочных эффектов. Одним из
возможных путей создания и поддержания в пределах биофазы структуры-
мишени действующих концентраций активного начала является способ
пролонгирования специфического действия биологически активных лигандов и
депонирование лекарственной формы.

Данное сообщение посвящено разработке полимерных композиций

противовоспалительных препаратов на основе поликомплексов, разработке
составов и технологии получения полимерной суспензии, а также
вспенивающегося состава для лечения и профилактики акушерско-
гинекологических заболеваний сельхозживотных.

Лекарственные формы полимерных композиций изготовляли в виде

суспензии (

КАРБОКАЗ

), т.е. полимерные комплексные смеси препаратов с

широким спектром антибактериального действия на основе азидина или
диамидина и вспенивающихся таблеток. Основными критериями оценки
качества подобных таблеток являются прочность, малая истираемость,
распадаемость и обильное пенообразование, а также индеферентность
вспомогательных веществ. Для обильного пенообразования были опробированы
различные водорастворимые малотоксичные полимеры как полиакриламид и
натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы (Na-КМЦ).

В качестве лекарственных веществ использовали композицию (диамидин-

этоний-фурацилин), которая применяется в УзНИВИ для лечения
гинекологических заболеваний крупного рогатого скота, а в качестве
газообразующих разрыхлителей смесь гидрокарбоната натрия с лимонной
кислотой. В качестве наполнителя, в модельной таблетке, применяли глюкозу,
увлажнителя 10%-ный водный раствор полиглюкина и скользящего вещества-
тальк. На рис. 1 приведены данные изучения влияния соотношения лимонная
кислота – гидрокарбонат натрия на объем образовавшейся пены. Видно, что
объем образовавшейся пени от модельной таблетки доходит до 12 см

3

и с

увеличением содержания лимонной кислоты идет на спад. Максимальный объем


background image

22

пены образуется при содержании лимонной кислоты в модельной таблетке
22,5%. При этом эффективное время вспенивания составляет 9 мин. Для
увеличения объема пены при сочетании лекарственных веществ с модельной
таблеткой нами выбраны такие водорастворимые полимеры как натриевая соль
карбоксиметилцеллюзы и полиакриламид с молекулярными массами 7.000 и
54.000.

О

бъ

ем

пе

ны

, см

3

Рис.

1.

Зависимость

объема

образовавшейся пени т колчества
лимоннй

кислоты

в

таблетке

(увлажнитель – 7%-ный водный
раствор полиглюкина). 1 – модеьная
таблетка;

2

таблетка

с

лекарственными веществами.

Количество лимонной кислоты, %


Объем пены, образовавщейся от модельной таблетки при применении в

качестве увлажнителя полиакриламда с молекулярной массой 7000 достигает до
8,4 см

3

. С увеличением количества лимонной кислоты в составе модели

пенообразование идет на спад (рис.2, кривая 2).

Аномальная картина пенообразования наблюдается в 10%-ном водном

растворе полиакриламида с молекулярной массой 7000, где пенообразование
достигает до 40,8 см

3

, но с увеличением количества лимонной кислоты в составе

таблетки до 29% уменьшается до 10,8 см

3

(рис. 2, кривая 1

). По-видимому в

данном случае определяющую роль играет высокая концентра-ция
полиакриламида, которая создает вязкую среду, что благоприятствует
образованию обильной пены. При этом растет и время полного распада таблет-
ки, которое доходит до 30 мин. Следует отметить, что при добавлении к
модельной таблетке лекарственных веществ пенообразование резко
уменьшается (рис. 2, кривая 2

/

). И в данном случае, причиной этого, видимо,

является резкое увеличение вязкости среды, что подтверждает увеличение
времени полного распада таблетки до 39 мин. Выше сказанные были
подтверждены при применении в качестве увлажнителя полиакриламида с
молекулярной массой 54.000.

В качестве увлажнителя был апробирован также водорастворимый

полимер-Na-КМЦ широко применяющийся в качестве пролонгатора
лекарственных веществ. Данные по изучению зависимости пенообразования и
эффективного времени вспенивания от содержания лимонной кислоты как в
модельной таблетке, так и в таблетке с лекарственными веществами в
присутствии в таблетках 5%-ного водного раствора Na-КМЦ показали


background image

23

(табл.), что максимальное значение пенообразования достигает 15,6 см

3

при весовом соотношении лимонная кислота-гидрокарбонат натрия, равное 1:1
и полный распад таблетки осуществляется в течение 15-17 мин. В то же время
таблетки с лекарственными веществами образует пену объемом 38 см

3

и

эффективное время пенообразования составляет 20 мин.

О

бъ

ем

пе

ни

, см

3

Рис. 2. Зависимость объема пены от
содержания лимонной кислоты в
таблетке (увлажнитель 5%-ный воднқй
раствор полиакриламида) 1-модельная
таблетка 2-таблетка с лекарственными
веществами и 10%-ный водный раствор
полиакриламида; 1

-модельная таблетка,

2

-таблетка

с

лекарственными

веществами).

Кол-во лимон.к-ты, %


Зависимость пенообразования и эффективного времени вспенивания от

содержания лимонной кислоты в модельной таблетке с лекарственными
веществами (увлажнитель-5%-ный водный раствор Na-КМЦ, масса модели m

M

-

1г; масса соды m

С

-0,2 г; масса лекарственного вещества m

Л.В.

-0,2г; масса

таблетки m

т

-1, 2 г.

Лим.

к-та

сода

Масса лимон. кис-

ты в таблетке, %

Объем пены,

см

3

Эфф. время пе-
нообразов, мин

Время распада

пени, мин.

Модель-

ная

таблетка

табл. с

лекар.

вещест

модель

таблет

ка

таблетка

с лекар.

вещест.

модель
таблет.

таблет

с лек.

вещест

.

модель

таблет

Таблет-

ка с

лек.

вещест.

1,1:1,9

16,6

13,3

13,0

13,0

7,0

10,0

15,0

40,0

1,3:1,7

19,6

15,7

15,6

10,0

10,0

10,0

15,0

40,0

1,5:1,5

22,5

18,3

15,6

15,0

20,0

14,0

17,0

42,0

1,7:1,3

29,6

20,6

8,4

17,0

10,0

15,0

40,0

42,0

1,9:1,1

28,8

23,6

7,2

38,0

17,0

20,0

17,0

48,0

2,1:0,9

31,8

25,5

6,0

19,0

18,0

20,0

20,0

42,0

2,3:0,7

34,8

28,0

6,0

16,0

18,0

20,0

20,0

40,0


Приведенные данные свидетельствуют о том, что водорастворимые

полимеры полиакриламид и Na-КМЦ пригодны в качестве добавок в
приготовлении вспенивающихся таблеток и они обладают рядом преимуществ
перед рекомендуемым в литературе полиглюкином.

Полимерные формы препаратов для лечения и профилактики

гинекологических заболеваний сельхозживотных

inLibrary — это научная электронная библиотека inConference - научно-практические конференции inScience - Журнал Общество и инновации UACD - Антикоррупционный дайджест Узбекистана UZDA - Ассоциации стоматологов Узбекистана АСТ - Архитектура, строительство, транспорт Open Journal System - Престиж вашего журнала в международных базах данных inDesigner - Разработка сайта - создание сайтов под ключ в веб студии Iqtisodiy taraqqiyot va tahlil - ilmiy elektron jurnali yuridik va jismoniy shaxslarning in-Academy - Innovative Academy RSC MENC LEGIS - Адвокатское бюро SPORT-SCIENCE - Актуальные проблемы спортивной науки GLOTEC - Внедрение цифровых технологий в организации MuviPoisk - Смотрите фильмы онлайн, большая коллекция, новинки кинопроката Megatorg - Доска объявлений Megatorg.net: сайт бесплатных частных объявлений Skinormil - Космецевтика активного действия Pils - Мультибрендовый онлайн шоп METAMED - Фармацевтическая компания с полным спектром услуг Dexaflu - от симптомов гриппа и простуды SMARTY - Увеличение продаж вашей компании ELECARS - Электромобили в Ташкенте, Узбекистане CHINA MOTORS - Купи автомобиль своей мечты! PROKAT24 - Прокат и аренда строительных инструментов