СТРУКТУРА И МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ КЛОНЗАПИНА

Жасмина  Маматова

doi:10.71337/inlibrary.uz.interpretation-research.122112

Авторы

Джасмина Маматова

Биография автора

Джасмина Маматова

Студент Ташкентского Фармацевтического Института Узбекистан, г Ташкент

DOI:

https://doi.org/10.71337/inlibrary.uz.interpretation-research.122112

Аннотация

Клозапин – атипичное антипсихотическое средство с доказанной эффективностью, которое широко используется в клинической практике. Однако, его применение сопряжено с высоким риском развития серьзных побочных эффектов. Угрожающие жизни состояния при приеме клозапина могут быть следствием идиосинкразии, острого отравления в результате непреднамеренной передозировки назначенного препарата, суицидального поведения, криминальных действий.

В последние годы наблюдается рост острых отравлений клозапином – препаратом, относящимся к группе атипичных нейролептиков. Лекарственный препарат используется во всем мире для лечения шизофрении, маниакального синдрома и других расстройств, но также его применяют злоумышленники в преступных целях.

Talqin va tadqiqotlar ilmiy-uslubiy jurnali

Impact Factor: 8.2 | 2181-

3035 | №

7(65)

~ 15 ~

СТРУКТУРА И МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ КЛОНЗАПИНА

Маматова Жасмина Нурмамат кизи

Студент Ташкентского Фармацевтического Института

Узбекистан, г Ташкент

Аннотация:

Клозапин –

атипичное антипсихотическое средство с

доказанной эффективностью, которое широко используется в клинической
практике. Однако, его применение сопряжено с высоким риском развития
серьзных побочных эффектов. Угрожающие жизни состояния при приеме
клозапина могут быть следствием идиосинкразии, острого отравления в
результате непреднамеренной передозировки назначенного препарата,
суицидального поведения, криминальных действий.

В последние годы наблюдается рост острых отравлений клозапином –

препаратом, относящимся к группе атипичных нейролептиков. Лекарственный
препарат используется во всем мире для лечения шизофрении, маниакального
синдрома и других расстройств, но также его применяют злоумышленники в
преступных целях

.

Ключевые слова:

клозапин

,

отравление, лекарственный метаболизм;

острые отравления и анксиолитики.

Химическое строение и метаболизм

По химической структуре является трициклическим соединением,

имеющим элементы сходства с трициклическими антидепрессантами и частично
с бензодиазепиновыми транквилизаторами. Первый метаболит в цепи
биотрансформации клозапина в печени —

норклозапин (N

-

дезметилклозапин),

обладающий всеми теми же фармакологическими свойствами, что и исходное
соединение. Одним из метаболитов норклозапина в организме является

Talqin va tadqiqotlar ilmiy-uslubiy jurnali

Impact Factor: 8.2 | 2181-

3035 | №

7(65)

~ 16 ~

бензодиазепин, частично обусловливающий сильную противотревожную
активность клозапина.

Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в

сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных
традиционным, типичным антипсихотикам экстрапирамидных побочных
явлений, что, возможно, связано с центральным холинолитическим действием
препарата. Клиническое улучшение при терапии клозапином у лиц с
шизофренией достигается гораздо чаще, чем при лечении типичными
антипсихотиками. Отличается высокой эффективностью в отношении
продуктивных симптомов, в том числе устойчивых к действию других
нейролептиков.

Эффективен при риске самоубийства, стойкой враждебности и

агрессивности.

ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОИЗВОДНЫХ

1,4-

БЕНЗОДИАЗЕПИНА 1.1

Описание фармакологической группы Анксиолитики (от лат. Anxietas –

тревожное состояние, страх; греч. Lytikos –

способный растворять,

ослабляющий), психотропные средства, уменьшающие выраженность или
подавляющие тревогу, страх, беспокойство, эмоциональное напряжение.
Появление первых транквилизаторов относится к 50

-

м годам XX века. До этого

для коррекции тревожных состояний использовались алкоголь, опиум, бромиды
(с начала XIX в.), барбитураты (с начала XX в.) и другие средства.

Влияние на печень

.

Печень выделяется как один из основных органов,

подвергающихся воздействию клозапина. Основными метаболитами клозапина
являются диметилклозапин (норклозапин) и клоза

-

пин

-

К

-

оксид

.

В ходе исследования на лабораторных крысах, разделенных на три группы

(контрольная группа, получившая клозапин в дозе 150 мг/кг, и группа,
получившая клозапин в той же дозе в сочетании с этанолом в дозе 5 мл/кг),
исследователи выявили определенные морфологические изменения в печени
через три часа после введения клозапин. К ним относились: расширение вен
печени, гипохромные ядра гепатоцитов и глыбчатая цитоплазма. Были выявлены
отдельные небольшие очаги некроза

.

Предполагают, что патологические

изменения в печени, вероятно, связаны с выраженным увеличением
свертываемости крови, вызванным самим клозапином.

Гепатотоксичность: в редких случаях может возникать токсическое

поражение печени, проявляющееся симптомами, такими как тошнота, рвота,
потеря аппетита, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов

.

Отмена клозапина (при необходимости)