194
ФАРМАКОТЕРАПИЯ ЛИНОГЛИПТИНА ПРИ САХАРНОМ ДИАБЕТЕ
Зияева Ш. Т., Рахматуллаева М.А.
Ташкентский Педиатрический медицинский институт, Узбекистан
Актуальность.
По оценкам, сахарным диабетом во всем мире больны 190 млн. человек, и к 2025
г. этот показатель может достигнуть 300 млн. человек. Сахарный диабет (СД) - группа обменных
заболеваний, характеризующихся гипергликемией, возникающих в результате нарушения секреции
инсулина, его действия или обоих факторов. На сегодняшний день заболеваемость СД
катастрофически растет во всех без исключения странах мира, приобретая масштабы всемирной
эпидемии.
Цель исследования.
Изучение действия препарата линоглиптина ингибитора
дипептидилпептидазы-4 (ИДПП-4) при сахарном диабете.
Материалы и методы.
Ретроспективный анализ литературных данных и интернет.
Результаты обсуждения.
Зарегистрированный новый препарат группы ИДИ! 1-4 (Ингибиторы
дипептидилпептидазы-4) для лечения больных СД2 - Тражента (линаглиптин) имеет уникальную
химическую структуру на основе ксантина, что обеспечивает идеальное соответствие активному
центру фермента ДПП-4 и конкурентное, но обратимое ингибирование фермента. Линаглиптин
активно и селективно связывается с ферментом ДПП-4, что вызывает устойчивое повышение
концентрации инкретинов и длительное сохранение их активности. Такой механизм действия
обеспечивает физиологическую глюкозозависимую секрецию инсулина, снижение секреции
глюкагона и последующую нормализацию уровня глюкозы в крови. Линаглиптин обладает высокой
селективностью к ферменту дипептидилпептидаза-4: селективность по отношению к Д1111-4 в 40 000
раз больше по сравнению с ДШ1-8 и в 10 000 раз больше по сравнению с ДНП-9. По данным
многоцентровых рандомизированных контролируемых клинических исследований, линаглиптин в
дозе 5 мг 1 раз в день эффективно снижает все три показателя гликемического контроля, как в
монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими средствами - метформином,
производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами. Препарат обеспечивал значимое снижение
HbAlc в крови относительно исходного уровня у больных СД2, ранее не получавших терапии
пероральными гипогликемическими средствами или получавших таковую, но не достигших
адекватного контроля гликемии. У пациентов с исходным значением HbAlc 8,0-8,2% терапия
линаглиптином в режиме монотерапии сопровождалась значимым снижением этого показателя на
0,44%, при двойной комбинации с метформином снижение составило 0,49%, а при его использовании
в составе тройной комбинации - 0,72%.
Результаты подгруппового анализа объединенных данных 4 рандомизированных плацебо -
контролируемых исследований III фазы показали, что терапия линаглиптином сопровождалась
значимым снижением уровня HbAlc, независимо от времени, прошедшего с постановки диагноза СД2
и возраста пациента. Безопасность линаглиптина изучалась более чем у 4000 пациентов с СД2,
принимавших участие в клинических исследованиях. В объединенном анализе данных 8
рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых проводилось
лечение линаглиптином в дозе 5 мг, принимаемой один раз в день в режиме монотерапии, в
дополнение к метформину или в составе тройной комбинации с метформином и
сульфонилмочевиной.
Выводы.
На основании этих результатов было начато большое проспективное сравнительное
исследование CAROLINA (Cardiovascular safety of linagliptin or glimepiride in subjects with type 2
diabetes mellitus at high CV risk), призванное определить влияние линаглиптина и глимепирида на
кардиоваскулярные исходы у больных СД2.
Линаглиптин является первым ИДПП-4, который выводится преимущественно с желчью и через
кишечник, поэтому коррекции дозы в зависимости от функции почек не требуется. В условиях
нарастающего числа больных СД2 с патологией почек линаглиптин может стать препаратом выбора
для оптимального контроля гликемии в комплексной терапии всех пациентов с риском развития
данного осложнения.
Литература
1
. Джаббарова, Юлдуз Касымовна, Шоира Толкуновна Исмоилова, and Дилором Абдуллаевна
Мусаходжаева. "Значение цитокинов в патогенезе преэклампсии у беременных с железодефицитной
195
анемией."
Журнал акушерства и женских болезней
68.5 (2019): 37-44.
2. Абзалова, Шахноза Рустамовна, and Акмарал Орынбасаровна Калдыбаева. "Влияние ишемического
поражения головного мозга на морфологические изменений печени в эксперементе."
Евразийский
Союз Ученых
7-3 (16) (2015): 17-20.
