Объекты исследования: дсрозал и его метаболиты, биологические объекты (печень, почки, желудок с содержимым и др.) и биологические жидкости (кровь, моча).
Цель исследования: химико-токсикологическое исследование дсрозала и его метаболитов в биологических жидкостях и объектах, и на основе полученных результатов составление методических рекомендаций для использования в практике лабораторий судебно-химической экспертизы.
Методы исследования: изолирование дсрозала и его метаболиты из различных объектов, и методы исследования: ТСХ, УФ- спектрофотометрия, ИК-спсктроскопия, ТДПИС, ВЭЖХ.
Полученные результаты и их новизна: разработаны и рекомендованы чувствительные, селективные методы анализа дсрозала и его метаболитов, позволяющие обнаруживать и определять их в различных объектах. Разработанные методики апробированы в опытах на различных биологических объектах и лабораторных животных.
Практическая значимость: разработанные методики легли в основу методической рекомендации и информационного письма по выделению и анализу дсрозала и его метаболитов из биологических жидкостей и биологических объектов, которые внедрены в судебно-химические лаборатории Республики Узбекистан. Они также внедрены в учебный процесс кафедры токсикологической химии Ташкентского фармацевтического института.
Степень внедрения и экономическая эффективность: разработанные методическая рекомендация и информационное письмо по анализу дсрозала и его метаболитов направлены и внедрены в практику судебно-химических отделов бюро Судебно-медицинской экспертизы Республики, г.Ташкснта и областей Узбекистана. Они сокращают рабочее время и затраты на проведение судебно-химических исследований на дсрозал и его метаболитов.
Область применения: токсикологическая химия, судебно-химические, криминалистические и контрольно-аналитические лаборатории.
Актуальность и востребованность темы диссертации. На сегодняшний день доля лекарственных веществ, извлекаемых из растений и получение на их основе новых лекарственных препаратов составляет 50-60%. Извлекаемый из хлопчатника госсипол относится к таким лекарственным препаратам, индукторы интерферонов которых при применении против вирусных заболеваний (ОРВИ, грипп, герпесвирусные инфекции, гепатиты, ВИЧ) показывают высокую эффективность.
С приобретением независимости Республики организация научно-исследовательских работ по получению лекарственных средств из местного сырья и проведенные расширенные мероприятия по обеспечению национального фармацевтического рынка качественными лекарственными средствами на высоком уровне привели к определенным результатам. При этом, особенно важно отмстить лекарственные препараты получаемые из местного сырья госсипола (мегосин, рагосин, кагоцел, гозалидон и др.), используемые при лечении вирусных заболеваний.
На сегодняшний день во всем мире актуальной задачей является синтез новых производных госсипола, определение биологической активности и создание на их основе лекарственных средств против иммунитетных заболеваний. Для проведения исследовательских работ по созданию лекарственных средств для профилактики и лечения инфекционных патологий на основе госсипола, синтез аминосоединений алкалоида, разработка новых эффективных механизмов синтеза лекарственных препаратов, а также определение строения, свойств и особенностей синтезированных соединений с помощью современных физико-химических методов, снижение токсичности и при этом повышение активности против вирусов и грибков с помощью модификации госсипола, определение противоопухолевой активности производных госсипола актуальнейшая задача.
Данное диссертационное исследование в определенной степени служит разрешению задач, предусмотренных Постановлением Президента Республики Узбекистан ПП-416 от 14 июля 2006 года «О мерах по поддержке отечественных производителей лекарственных средств и изделий медицинского назначения» и ПП-1442 от 15 декабря 2010 года «О приоритетах развития промышленности Республики Узбекистан в 2011-2015 годах», а также других нормативно-правовых документов, принятых в данной сфере.
Целью исследования является модификация структурных аналогов молекулы госсипола с назначенными параметрами, определение биологической активности и физико-химических особенностей.
Научная новизна исследования заключается в следующем:
впервые определено образование свободных радикалов в хлопчатнике, синтезировано более 100 новых азомстиновых производных госсипола, 2-оксибензальдегида, 2-оксинафтальдегида и пиридоксаля, а также соединений, содержащих гидразиноподобную фармакофорную группу (производные эфедрина, сальсолина, карбазола и дифениламина);
показана противовирусная активность новых производных госсипола против вируса везикулярного стоматита и высокая противовирусная активность для триптофановых соединений, а также синтезированы вещества, проявляющие высокую биологическую активность против бактерий - E.coli, St.aureus, X.malvasearum, B.subtilis-,
получены супрамолекулярныс и мсталлокомплексы (на основе солей, содержащих ионы металлов Си , Ni2‘n др.) оснований Шиффа госсипола;
двумя способами синтезирован диаминогоссипол, на его основе получены основания Шиффа с альдегидами различной природы, с помощью квантво-химических расчетов определены молекулярно-динамические показатели и электронное строение;
доказана более высокая интсрфсрониндуцирующая активность супрамолекулярных комплексов мегосина и тагосина с МАСГК относительно госсипола, мегосина и тагосина;
разработана методика ВЭЖХ для идентификации, определения и разделения количественного содержания мегосина и МАСГК в мегафероне, определен состав супрамолекулярного комплекса мегаферона, а также степень кристалличности веществ.
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
На основе проведённых исследований по докторской диссертации на тему «Синтез, строение и биологическая активность новых производных госсипола» представлены следующие выводы:
1. В результате проведенных исследований синтезированы новые азомстиновыс производные госсипола, 2-оксибснзальдегида, 2-оксинафтальдегида и пиридоксаля, диаминогоссипол и на его основе новые основания Шиффа, что в перспективе послужит для получения лекарственных препаратов на основе местного сырья.
2. Выявлено, что в составе хлопчатника, при различных условиях образуются свободные радикалы. Доказано, что образование свободных радикалов происходит при температуре выше 30°С за счет разложения растворенных в липидах комплексов СЬ. В будущем это послужит для совершенствованию создания новых представителей препаратов, обладающих фунгицидными свойствами и имеющих важное значение в сельском хозяйстве.
3. Проведен систематический анализ активности против бактерий и грибков (E.coli, St.aureus, V.dahliae, F.oxysporum, R.solani, X.malvasearum, S.cerevisiae, C.scotti, C.albicans и B.subtilis) синтезированных соединений. Полученные результаты в будущем представят важное значение при создании новых лекарственных препаратов, обладающих антибиотическими свойствами.
4. Установлена активность супрамолекулярных комплексов мегосина и тагосина с МАСГК к псритональным жидкостям количества макрофаговых клеток, это даст возможность создавать препараты с более высокими значениями индукторов интерферона на основе мегаферона.
5. Биологическая активность некоторых производных госсипола рассчитана с помощью программы PASS, при этом полученные данные показали идентичность результатов с полученными экспериментальными методами, предварительное проведение различных вычислений с помощью компьютерных программ в дальнейшем позволит сэкономить дорогостоящие реагенты.
6. С помощью пакета компьютерных спсцпрограмм рассчитана динамика роста энергии образования синтезированных комплексов с ростом числа молекул ГК, малая вероятность укрупнения кластеров, предположено, что в реальных системах число ассоциатов ГК может составить п = 2-4.
7. Изучено кристаллическое строение клатратов оснований Шиффа госсипола с о-толуидином и п-ксилидином, установлено, что взаимодействие молекул 1,4-диоксана с основаниями Шиффа происходит за счет водородных связей, полученные данные позволят получить различные клатраты с использованием различных растворителей.
8. Впервые разработана методика определения и разделения мегосин и МАСГК в мегафероне с помощью ВЭЖХ. Количественные данные обработаны статистическими методами. Полученные результаты в перспективе послужат для исследования количественного состава супрамолекулярных лекарственных препаратов.
В статье представлены результаты исследований, проведенных для количественного определения водорастворимых витаминов B1, B2, B3, B6, B9, B12, C и PP в цветках и в коре веток тамарикса (гребенщика) методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Полученные результаты показали, что количество витаминов B2, B9 va PP в цветках сравнительно больше, а витамина C больше в коре веток, в то время как витамин B12 в исследованных материалах отсутствует
Объекты исследования: мумиё очищенное, корневища и корни родиолы Семенова, стандарт салидрозида, субстанция гликоразмулина, капсулы гликоразмулина - 0,1.
Цель работы: создание гипогликемического и иммуностимулирующего лекарственного средства и его лекарственной формы, а также разработка методов анализа и стандартизации с последующей рекомендацией к внедрению в практику здравоохранения с использованием местных видов сырья мумиё и корневищ и корней родиолы Семенова.
Методы исследований: хроматографические (адсорбционная, ВЭЖХ, ГЖХ, ТСХ), спектрофотометрические (ИК-, УФ-, - ПМР, эмиссионная и атомно - абсорбционная), термический анализ, гравиметрия, перманганотометрия.
Полученные результаты и их новизна: впервые получено гипогликемическое и иммуностимулирующее средство «Гликоразмулин» и его лекарственная форма - «капсулы гликоразмулина - 0,1», разработана НТД на них.
Определено содержание флавоногликозидов, гуминовых, жирных и аминокислот, дубильных веществ, макро- и микро элементов в составе гликоразмулина.
Из ККР Семенова впервые выделен стандарт салидрозида, который был идентифицирован данными ИК-, - ПМР спектров, ВЭЖХ и элементного анализа.
Полученные данные были использованы для стандартизации и контроля качества гликоразмулина и его капсул. Экспериментально обоснованы оптимальные сроки их хранения.
Практическая значимость: на основании результатов исследования создана оригинальная субстанция иммуностимулирующего и гипогликемического средства «Гликоразмулин» и разработана технология капсулы гликоразмулина - 0,1. Из сырья выделен и идентифицирован стандартный образец салидрозида; разработаны проекты ВФС для субстанции, лекарственной формы гликоразмулина, а также для СО салидрозида.
Степень внедрения и экономическая эффективность: изготовлены опытные партии субстанции гликоразмулина и капсулы гликоразмулина -0,1; для них разработаны лабораторные технологические регламенты. СП ООО «Remedy» дало согласие на промышленный выпуск капсул гликоразмулина - 0,1.
Область применения: фармацевтическая промышленность, медицина
Объекты исследования: манинил, внутренние органы трупа (печень, почки, желудок с содержимым и др.) и биологические жидкости (кровь, моча, промывные воды желудка).
Цель работы: усовершенствование существующих и разработка новых современных методов анализа манинила при исследовании различных биологических объектов.
Методы исследования: изолирование манинила из различных объектов, экстракция, микрокристаллоскопия, ТСХ, ВЭЖХ, УФ-спектрофотометрия, ИК-спектрофотометрия, ПИ/МС, ТДПИС.
Полученные результаты и их новизна: разработаны и рекомендованы чувствительные методы анализа манинила, позволяющие обнаруживать и определять манинил в различных биологических объектах. Рекомендованные методы апробированы в опытах на лабораторных животных и на экспертном материале.
Практическая значимость: разработанные методики легли в основу создания двух методических рекомендаций по выделению и анализу манинила из биологических объектов, которые направлены в судебнохимические и клинические биохимические лаборатории Республики Узбекистан.
Степень внедрения и экономическая эффективность: разработанные методические рекомендации по анализу манинила внедрены в практику судебно-химических отделов бюро судебно-медицинской экспертизы Республики и областей Узбекистана, в биохимические лаборатории НИИ эндокринологии М3 РУз, а также в учебный процесс на кафедре токсикологической химии Ташкентского фармацевтического института. Эти рекомендации сокращают рабочее время и затраты на проведение судебно-химических исследований на манинил.
Область применения: токсикологические, судебно-химические, криминалистические, биохимические и контрольно-аналитические лаборатории.
Ushbu maqola boymadaron o’simlik ekstraktining tarkibini va flavonoidlarini xossa xususiyatlarini aniqlashga qaratilgan bo’lib, bu ishlar xromotagrafiya usulida olib borildi. Xromatografiya usulida Boymadaron ekstrakti tarkibidagi flavonoidlarni aniqlash orqali flavonoidlar turini va miqdorini yuqori aniqlikda o'lchash imkonini bergan. HPLC usuli aniq miqdoriy tahlil uchun eng yaxshi variant hisoblanadi.
Объекты исследования: субстанции фенсулкала, «Суппозитории Фенсулкал», «Мазь фенсулкал 3%».
Цель работы: стандартизация и контроль качества фенсулкала в мягких лекарственных формах. Изучение фармакопейных показателей для разработки и утверждения НД на полученные лекарственные формы.
Методы исследования: тонкослойная хроматография,
высокоэффективная жидкостная хроматография, УФ-спектрофотометрия, хроматоспектрофотометрия, математическое моделирование с учетом 2-х камерной модели.
Полученные результаты и их новизна: предложен единый методологический подход к стандартизации вагинальных суппозиториев фенсулкала путем сквозного использования метода ВЭЖХ. Проведенные исследования позволили установить научно-обоснованные критерии подлинности и доброкачественности, необходимые для разработки нормативной документации. Методики анализа вагинальных суппозиториев Фенсулкал валидированы и унифицированы с целью определения таких фармакопейных показателей, как «Подлинность», «Родственные соединения (чистота)» и «Количественное определение». Математическое моделирование фармакокинетических параметров с учетом 2-х камерной модели, полученных в опытах in vivo, показали отсутствие кумуляции фенсулкала в органах и тканях.
Практическая значимость: полученные экспериментальные доклинические и клинические данные позволили рекомендовать в отечественную фармацию новое лекарственное средство «Суппозитории Фенсулкал» в качестве эффективного, безопасного противовоспалительного лекарственного средства.
Степень внедрения и экономическая эффективность: разработана и утверждена ВФС на «Суппозитории Фенсулкал». Разработанная методика ВЭЖХ предложена для внесения изменений в нормативную документацию «Мазь Фенсулкал 3%» по определению фармакопейных показателей качества -«Подлинность», «Чистота» и «Количественное определение».
Результаты исследования внедрены в учебный процесс Ташкентского фармацевтического института.
Область применения: фармацевтическая промышленность и медицина.
Объекты исследования: фармацевтический рынок РУз, фальсифицированные лекарственные средства, служба регламентации лекарственного обращения, фальсифицированные лекарственные средства группы антибиотиков.
Цель работы: разработка комплексной системы мероприятий, направленных на предотвращение ввоза и распространения нестандартных и фальсифицированных лекарственных средств в Республике Узбекистан для обеспечения населения качественными и безопасными лекарственными средствами.
Метод исследования: комплексный, системный, физико-химический анализ, ВЭЖХ, ТСХ, ИК-спектроскопия и специфические качественные реакции.
Полученные результаты и их новизна: проведен комплексный анализ состояния службы регламентации лекарственного обращения, определена классификация фальсифицированных лекарственных средств, решена задача выявления фальсифицированных лекарственных средств в РУз, разработаны высокочувствительные и экспресс-методы анализа для идентификации фальсифицированных лекарственных средств группы антибиотиков, предложены соответствующие определения по фальсифицированным лекарственным средствам с целью внесения изменений в действующий Закон РУз «О лекарственных средствах и фармацевтической деятельности», предусмотрены дополнительные меры по установлению наказания, а также рекомендована программа медико-санитарного просвещения для всех уровней лекарственного обращения.
Практическая значимость: разработанные методические рекомендации по дальнейшему совершенствованию методов идентификации фальсифицированных лекарственных средств и обеспечению населения качественными и безопасными ЛС направлены в Министерство здравоохранения, руководителям областных администраций, оптовым фармацевтическим предприятиям и другим участникам фармацевтического сектора для внедрения в практику.
Степень внедрения и экономическая эффективность: методические рекомендации внедрены в учебный процесс ТашФарми, а также используются лечебно- профилактическими и аптечными учреждениями, контрольно-аналитическими лабораториями и уполномоченными испытательными центрами РУз, занимающимся контролем качества и сертификацией ЛС, в качестве пособия при выявлении фальсифицированных лекарственных средств.
Область применения: организация фармацевтического дела, фармацевтическая химия (фармация) и фармакология (медицина).
Объекты исследования: выпускаемые и широко применяемые в РУз синтетические пиретроиды.
Цель работы: разработка научно-обоснованного подхода к экологическому и химико-токсикологическому исследованию пестицидов группы синтетических пиретроидов, производимых в Узбекистане, и внедрение результатов исследований в народное хозяйство.
Метод исследования: изолирование пестицидов группы СП из различных объектов, ТСХ, ГЖХ, ВЭЖХ, ГХ-МС и УФ-спектрофотометрия.
Полученные результаты и их новизна: разработаны оптимальные хроматографические и УФ-спектрофотометрические методики анализа пестицидов группы СП. Исследуемые синтетические пиретроиды впервые изучены в химико-токсикологическом и экологическом отношении.
Практическая значимость: методики выделения и анализа циперметрина, данитола, суми-альфа из биологических жидкостей, а также определение остаточных количеств пестицида в лекарственном растительном сырье легли в основу семи методических рекомендаций для использования в экологических и химико-токсикологических исследованиях на указанные пестициды. На основании проведенных исследований подготовлена и издана монография.
Степень внедрения и экономическая эффективность: разработанные методические рекомендации внедрены в практику судебно-химических отделов Бюро судебно-медицинской экспертизы РУз, Ташкентской области и г. Ташкента, ООО “DVSIM”, а также в учебный процесс на кафедре токсикологической химии Ташкентского фармацевтического института, а также на кафедре токсикологической химии Российского университета дружбы народов. Применение разработанных методик позволяет своевременно диагностировать и оказывать экстренную медицинскую помощь людям, отравленным синтетическими пиретроидами. Они сокращают рабочее время и затраты для проведения исследований на присутствие пестицидов группы СП.
Область применения: фармацевтическая промышленность, контроль качества лекарственного растительного сырья, анализ остаточных количеств исследуемых СП в лекарственных растениях и продуктах их переработки, а также практика химико-токсикологического анализа.
Объект исследования: сырые, гидратированные и рафинированные хлопковые масла, полученные форпрсссовым и экстракционным способами, а также выделенные из них фосфолипиды.
Цель работы: разработка высокоинтенсивной технологии гидратации форпрсссовых и экстракционных хлопковых масел с использованием СВЧ-излучения и применение получаемых фосфолипидов в различных отраслях экономики.
Методы исследования: современные методы физико-химического, газохроматографического, спектрофотометрического, ИК-спектроскопического, ВЭЖХ исследования хлопковых масел и фосфолипидов.
Полученные результаты и их новизна: впервые выявлены особенности состава и свойств фосфолипидов, полученных из форпрессового и экстракционного хлопковых масел с использованием СВЧ-излучения. Установлено, что при использовании микроволнового излучения в составе гидратированных фосфолипидов по сравнению с традиционным способом значительно снижается содержание госсипола, хлорофилла и их производных. Выявлено, что при гидратации хлопкового масла с использованием СВЧ-излучения на стадии коагуляции укрупнение хлопьев фосфолипидов ускоряется в 8-12 раз (в зависимости от состава в сырых хлопковых масел).
Впервые показано положительное влияние гидратации форпрессового и экстракционного хлопковых масел с использованием СВЧ-излучения, на повышение выхода и качества рафинированных масел. Разработана высокоинтенсивная технология гидратации форпрессового и экстракционного хлопковых масел с использованием СВЧ-излучения при следующих оптимальных режимах: частота СВЧ-излучения - 2450 МГц, время излучения - 5 мин, интенсивность перемешивания фаз - 60 об/мин и количество гидратируемой воды - 4% от массы масла.
Практическая значимость: Результаты исследования позволили научно обосновать возможность интенсификации процесса гидратации форпрессового и экстракционного хлопковых масел с использованием современного метода и аппаратуры СВЧ-излучения, а также применения полученных фосфолипидов в различных отраслях экономики, в частности в нефтепереработке для повышения текучести высоковязких и высокопарафинистых нефтей по трубопроводу.
Степень внедрения и экономическая эффективность: Экспериментальнотеоретические результаты исследований влияния СВЧ-излучения на состав и свойства хлопкового масла и получаемых из него фосфолипидов могут быть использованы в учебном процессе при чтении курса «Технология переработки жиров» в Ташкентском химико-технологическом институте, Бухарском технологическом институте пищевой и легкой промышленности, Ферганском политехническом институте и других вузах.
Область применения: масложировая промышленность.
Объекты исследования: ацстазоламид, гидрохлортиазид, этакриновая кислота, спиронолактон, фуросемид, 4-хлор-5-сульфамоилантраниловая кислота, триамтсрсн, адсльфан-эзидрекс, биологические объекты (печень, почки, желудок с содержимым и др.) и биологические жидкости (кровь, моча, промывные воды желудка).
Цель работы: разработка научно-обоснованного и методологического подхода к химико-токсикологическому исследованию и контролю качества диуретических лекарственных средств и внедрение полученных результатов в практическое здравоохранение Республики Узбекистан.
Методы исследования: изолирование диуретических лекарственных средств (ацстазоламида, гидрохлортиазида, этакриновой кислоты, спиронолактона, фуросемида, 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты, триамтсрсна, адсльфан-эзидрскса) из различных объектов, и методы исследования: ТСХ, УФ-, ИК-спсктрофотометрия, масс- и ЯМР-спектроскопия, ТДПИС, ВЭЖХ, ГЖХ, ГХ-МС, термические методы.
Полученные результаты и их новизна: разработаны и рекомендованы чувствительные, селективные методы анализа диуретических лекарственных средств, позволяющие обнаруживать и определять их в различных объектах.
Разработанные методики апробированы в опытах на различных биологических объектах и лабораторных животных, а также при проведении анализов крови и мочи у больных хронической сердечной недостаточностью.
Практическая значимость: разработанные методики легли в основу методических рекомендаций по выделению и анализу диуретических лекарственных средств из биологических жидкостей и биологических объектов, которые направлены в судебно-химические лаборатории Республики Узбекистан. Они внедрены в учебный процесс на кафедрах фармацевтической и токсикологической химии Ташкентского фармацевтического института, а также Российского университета дружбы народов.
Степень внедрения и экономическая эффективность: разработанные методические рекомендации по анализу диуретических лекарственных средств внедрены в практику судебно-химических отделов Главного Бюро судебно-медицинской экспертизы Республики Узбекистан, г.Ташкснта и других областей. Использование методик анализа диуретических лекарственных средств в биологических жидкостях дают возможность рационального использования этих препаратов при лечении больных хронической сердечной недостаточностью, своевременно оказать помощь при отравлении ими, а также сокращают рабочее время и затраты на проведение химико-токсикологических и судебно-химических исследований на диуретических лекарственных средств.
Область применения: токсикологическая химия, судебно-химические, криминалистические, контрольно-аналитические и допинг-контроль лаборатории.
Объекты исследования: надземная часть пустырника, жидкий экстракт, сухой экстракт, таблетка.
Цель работы: получение сухого экстракта из надземной части пустырника, разработка состава и технологии получения его лекарственной формы - таблеток, стандартизация таблеток, изучение биодоступности, устойчивости таблеток и разработка нормативно-технической документации (НТД).
Методы исследования: экстракция, сушка, прессование, спектрофотометрия, высокоэффективная жидкостная хроматография.
Полученные результаты и их новизна: разработаны научнообоснованные состав и технология получения сухого экстракта пустырника. Предложены состав и технология получения сухого экстракта пустырника и таблеток, обладающих высокой биодоступностью и достаточным сроком годности.
Практическая значимость: разработаны состав и технология получения сухого экстракта пустырника и его лекарственной формы -таблетки на основе сухого экстракта. Выполнены количественные анализы основных действующих веществ лекарственных средств. Полученные результаты включены в соответствующие проекты ВФС на сухой экстракт пустырника и на его таблетки «Леоком».
Степень внедрения и экономическая эффективность: для сухого экстракта пустырника и его таблетки «Леоком» составлена временная фармакопейная статья (ВФС) и представлена в Главное Управление по контролю качества лекарственных средств и медицинской техники Министерства здравоохранения Республики Узбекистан. ОАО «Узхимфарм» им. С. К. Исламбекова дано согласие (исх. № 02-386/25 от 18.10.2006 г.) на промышленное производство таблеток «Леоком».
Область применения: фармацевтическая промышленность, медицина.
Объекты исследования: новый растительный сбор «Диасил» и лекарственные средства на его основе (сухой экстракт и капсулы).
Цель исследования: теоретическое и экспериментальное обоснование системы стандартизации нового многокомпонентного растительного сбора «Диасил» и лекарственных средств на его основе.
Методы исследования: морфолого-анатомическое изучение сбора, хроматография (БХ, ТСХ, ВЭЖХ, ГХ, ГХ/МС), масс-спектрометрия с индуктивно связанной плазмой, атомно-абсорбционная, УФ- и гаммаспектроскопия, химический и товароведческий методы анализа.
Полученные результаты и их новизна: впервые изучен химический состав нового растительного сбора «Диасил», определены природа и количественное содержание основных групп его биологически активных веществ. Проведены исследования по стандартизации предлагаемого сбора и разработанных на его основе лекарственных средств (сухого экстракта и капсул). На основании полученных данных установлены надежные характеристики подлинности и показатели качества, необходимые для разработки соответствующей нормативной документации. Решены также некоторые практические вопросы, связанные с определением оптимальных сроков хранения указанных лекарственных средств и перспектив их использования.
Практическая значимость: в результате проведенных исследований в практику здравоохранения рекомендованы новые инновационные лекарственные растительные средства для лечения сочетанной патологии туберкулеза легких с инсулиннезависимым сахарным диабетом -растительный сбор «Диасил» и капсулы, разработанные на основе его сухого экстракта. Предложена научно обоснованная система их стандартизации, обеспечивающая унификацию показателей, норм и методов оценки качества в ряду: сырье (сбор) - субстанция - готовая лекарственная форма.
Степень внедрения и экономическая эффективность: на основании полученных данных совместно с СП ООО «Remedy Group» разработаны проекты Фармакопейных статей предприятия на сбор «Диасил» и лекарственные средства на его основе, представленные в Главное управление контроля качества лекарственных средств и медицинской техники М3 РУз для получения разрешения на использование их в медицинской практике. Разработаны и успешно апробированы в производственных условиях лабораторные регламенты производства сбора «Диасил» и капсул на основе его сухого экстракта. Показано, что разработанные проекты нормативных документов позволяют контролировать качество выпускаемой продукции (акт внедрения от 10.01.2011).
Получено согласие СП ООО «Remedy Group» на производство сбора «Диасил» и лекарственных средств на его основе.
Результаты исследования внедрены в учебный процесс на кафедре фармакогнозии Ташкентского фармацевтического института.
Область применения: медицина, фармацевтическая промышленность.
Объекты исследования: красный стручковый перец С.аппиит L
Цель работы: Исследование основных и минорных компонентов суммы кап-саициноидов выделенных из местных сортов красного стручкового перца Capsicum аппиит L, изучение их биологических, а так же фармакологических свойств и создание на их основе лекарственного препарата.
Методы исследования: При проведении исследований использовали методы биоорганической химии, фармакологии и фармакопеи.
Полученные результаты и их новизна: Впервые методом ВЭЖХ изучен кап-саициноидный, каротиноидный и витаминный состав красного стручкового перца С.аппиит L культивированного в климатических условиях Ферганской долины. Исследованы антирадикальный, мембранатропный и антиэкссудативные свойства суммы капсаициноцдов. Разработана пилотная установка, а также препаративный метод выделения СКО из перцы С.аппиит L. Впервые методом LC-MS изучен качественный и количественный состав капсаициноцдов, выделенных из красного стручкового перца С.аппиит L. Обнаружено присутствие 11 капсаициноцдов в составе красного стручкового перца в различных соотношениях. Разработана субстанция на основе суммы капсаициноцдов. Методами GC-MS и ВЭЖХ изучен жирно-кислотный и витаминный состав виноградного масла выделенного из косточек местных сортов винограда.
Практическая значимость: На основе субстанции «Капсаициноиды», виноградного масла, пчелиного яда и метилсалицилата разработан противовоспалительный препарат «Апикапсалвин». ВФС для субстанции «Капсаициноиды» и линимента «Апи-капсалвин» зарегистрированы в ГУККЛС и МТ М3 РУз под № 42 Уз -1470 - 2009 и № 42 Уз-1471 -2009 соответственно.
Степень внедрения и экономическая эффективность: Для субстанции «Капсаициноиды» и линимента «Апикапсалвин» приказом М3 РУз №329 от 30 октября 2009 года получено разрешение к широкому применению в медицинской практике.
Область применения: биоорганическая химия, фармацевтика и медицина
Объекты исследования: синтетический пиретроид циперметрин, выпускаемый Навоийским электрохимическим АО-СП.
Цель работы: усовершенствование существующих и разработка новых селективных и чувствительных методик выделения и анализа пестицида циперметрин из различных биологических объектов, в том числе из лекарственного растительного сырья.
Методы исследования: изолирование циперметрина из различных объектов, ТСХ, ГЖХ, ГХ-МС, ВЭЖХ, УФ-спектрофотометрия.
Полученные результаты и их новизна: подобраны оптимальные хроматографические условия для анализа пестицида, выделенного из различных объектов. На основании проведенных экспериментов разработаны чувствительные, селективные методики анализа. Разработанные методики апробированы в опытах на лабораторных животных и в полевых условиях.
Практическая значимость: разработанные методики легли в основу двух методических рекомендации по выделению и анализу циперметрина из биологических жидкостей, а также определению остаточных количеств пестицида в лекарственном растительном сырье. Эти методики внедрены в учебный процесс кафедры токсикологической химии Ташкентского фармацевтического института.
Степень внедрения и экономическая эффективность: разработанные методические рекомендации внедрены в практику судебно-химического отделов Бюро судебно-медицинской экспертизы РУз, Ташкентской области и г. Ташкента, а также ООО “DVSIM”. Применение разработанных методик позволяет сократить рабочее время и затраты для проведения исследований по анализу циперметрина.
Область применения: фармацевтическая промышленность, контроль качества лекарственного растительного сырья, химико-токсикологические исследования, контроль остаточных количеств циперметрина в лекарственных растениях и продуктах их переработки.