202
БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ПОЛИМЕРНЫХ
КОМПЛЕКСОВ ПОЛИГАЛАКТУРОНОВОЙ КИСЛОТЫ С
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Ш.А.Шомуротов, Г.Мамадуллаев, А.С.Тураев
ИнститутБиоорганической химии
Научно исследовательский институт ветеринарии
e-mail:
Цель:
Изучение бактериостатической активности полимерных комплексов
полигалактуроновой кислоты (111 К) с изониазидом и этамбутолом.
Методы:
Бактериостатическая активностьизучалив условиях in vitro на
вирулентных штаммах микобактерий туберкулеза H37Rv, Bovinus-Зметодом
абсолютных концентрации с содержанием препаратов в среде Левенштейна -
Йенсена, и Binvivo условиях на морских свинках.
Результаты:
Путем химического связывания противотуберкулезных
препаратов изониазида и этамбутола с модифицированной полигалактуроновой
кислоты получен полимерный комплекс «Биофтизоэтам-П» [1,2]. «Биофтизоэтам-
П» приставляет собой макромолекулярную систему с ММ 16±0,5 кДа, содержащий
20±3 моль % изониазида посредством азометиновой связи и посредством 25±3моль
% этамбутола посредством ионной связи.
Исследована бактериостатическая активность полимерного комплекса
«Биофтизоэтам-П» в условиях invitro. В качестве контрольного препарата
использовали препарат «Фтизоэтам» (изониазида 0,15 г и этамбутола 0,4 г). Для
определения влияние комбинации препаратов изучали активности полимерных
комплексов содержащих только один противотуберкулезный препарат ПГК-
изониазиди ПГК-этамбутол.
Таблица 1
Чувствительность микобактерий туберкулеза к полимерным комплексам
Полимерные
комплексы
Содержание, в%
Штаммы МБТ
Изониазид
Этамбутол
H37Rv
Bovinus-8
Контроль*
27,3
72,7
+
+
+
+
+
+
+
+
Биофтизоэтам-П
15,5
28,6
+
+
+
+
+
+
+
+
ПГК-изониазид
15,5
-
+
-
-
+
+
+
+
+
ПГК-этамбутол
-
28,9
+
-
-
+
+
+
-
где: + Чувствителен; - Устойчив
* - «Фтизоэтам» (изониазида 0,15 г и этамбутола 0,4 г)
203
Результаты исследований показали (табл.1), что все исследуемые штаммы
микобактерий туберкулеза сохранили чувствительность к контрольному препарату
и полимерному комплексу «Биофтизоэтам-П». А комплекс ПГК- изониазид из
восьми штаммов сохранили чувствительность шесть культур, на комплекс ПГК-
этамбутол пять штаммов, что указывало на то, что сочетание двух
противотуберкулезных препаратов в дол цепи макромолекулы усиливает их
ингибирующее действие на микобактерии туберкулеза. Также установлено, что их
активность в условиях invitro впрямую зависит от содержания активных веществ в
полимерных комплексах.
Исследования бактериостатической активности «Биофтизоэтам-П» в морских
свинках проводили по методу Р. Войтека (поражению селезенки) - по индексу
поражения внутренних органов животных:
ИС =МС 100%/МТ,
где: ИС - индекс селезенки МС -
масса селезенки МТ - масса тела.
Результаты
показали,
что
«Биофтизоэтам-П»
проявляет
выраженную
противотуберкулезную
активность. В частности, индекс
поражения селезенки у контрольных
животных равен 5,4%, при введении
изониазида 3,2 %, «Фтизоэтама» 2,03
% и «Биофтизоэтам-П» равен 1,9%.
Существенных изменений во
внутренних органах при введении
«Биофтизоэтам-П» не наблюдалось.
Вывод:Таким образом проведенные исследования показали, что полученные
нами полимерный комплекс - «Биофтизоэтам» обладает выраженным
противотуберкулезным действием.
Литература
1.
Шомуратов Ш.А., Муродов Э.А., Тураев А.С. «Синтез и исследование
комбинированного препарата на основе карбоксиметилцеллюлозы» «Химия
растительного сырья» 2006 №2 с. 142-146.
2.
Тураев А.С., Шомуратов Ш.А., Муродов Э.А., П. Назиров «Синтез и
исследование комбинированного противотуберкулезного препарата» Узб. хим.
журн. 2006 №2 с, 17-22.
Препараты
где: 1 .Биофтизоэтам-П; 2.Фтизоэтам;
3.Изониазид; 4.Контроль
РисЛ Индекс поражения селезенки.
